Anastrozole

Anastrozole inhibe la croissance œstrogéno-dépendante du cancer du sein. L'ingrédient actif est principalement utilisé chez les femmes ménopausées et chez les hommes dans le cadre d'une thérapie endocrinienne (thérapie anti-hormonale) pour le cancer du sein sensible aux œstrogènes.

Qu'est-ce que l'anastrozole?

En tant que dérivé du benzyltriazole, l'anastrozole appartient au groupe d'ingrédients actifs des inhibiteurs non stéroïdiens de l'aromatase. Il est principalement utilisé pour le traitement adjuvant (de soutien) du cancer du sein chez la femme pendant et après la ménopause.

L'ingrédient actif inhibe la synthèse des œstrogènes, qui est un facteur de croissance important pour les cellules principalement sensibles aux hormones du cancer du sein. En plus de la croissance tumorale, l'anastrozole réduit le risque de métastases (propagation des cellules tumorales dans le reste du corps) et le risque de récidive (récidive de la maladie).

Bien que l'organisme masculin ne contienne que de petites quantités d'œstrogènes ou les synthétise, les hommes peuvent également avoir un cancer du sein. Ceux-ci sont généralement également traités avec des inhibiteurs de l'aromatase tels que l'anastrozole.

Effet pharmacologique

L'effet de l'anastrozole est basé sur l'inhibition de l'aromatase. L'aromatase est une enzyme qui catalyse la conversion des androgènes (hormones sexuelles mâles) en œstrogènes (hormones sexuelles féminines). L'œstrogène favorise la croissance tumorale et les métastases dans les cancers sensibles aux œstrogènes tels que le cancer du sein. Les inhibiteurs de l'aromatase comme l'anastrozole interviennent dans ce mécanisme en les liant à l'aromatase. L'enzyme est inactivée et la catalyse enzymatique est empêchée.

En conséquence, le niveau d'œstrogène diminue, les cellules tumorales ont moins d'œstrogènes disponibles et la croissance est ralentie. Chez les femmes préménopausées (avant la ménopause), la conversion hormonale par l'aromatase a lieu principalement dans les ovaires (ovaires). Les aromatases peuvent également être trouvées dans le foie, les glandes surrénales et les cellules du tissu adipeux. Cependant, comme les inhibiteurs de l'aromatase sont inefficaces dans les ovaires, la synthèse des œstrogènes ne peut pas être bloquée par l'anastrozole. Pendant la ménopause, l'activité de l'aromatase dans les ovaires est progressivement arrêtée.

L'aromatase et consécutivement la concentration en œstrogènes diminuent considérablement ici, alors que cela reste dans les autres cellules tissulaires. Si des cellules cancéreuses du sein se développent et produisent également de l'aromatase, des œstrogènes supplémentaires favorisant les tumeurs se forment dans l'organisme. Dans les cellules tumorales, les glandes surrénales, les cellules du tissu adipeux et dans le foie, les aromatases peuvent être bloquées par l'anastrozole et la croissance des tumeurs sensibles aux œstrogènes peut être ralentie ou arrêtée en conséquence.

Application médicale et utilisation

L'anastrozole est utilisé dans le cadre du traitement endocrinien adjuvant du cancer du sein sensible aux œstrogènes et pour le traitement du cancer du sein progressif (avancé) chez les femmes ménopausées.

Des études (y compris l'étude ATAC 2008) ont montré que l'utilisation d'anastrozole après un traitement primaire (généralement une intervention chirurgicale avec radiothérapie et / ou chimiothérapie) chez les femmes ménopausées réduit le risque de récidive de 24% en moyenne et le risque de Le temps de survie peut être prolongé d'environ 15 pour cent.

De plus, un traitement anti-hormonal adjuvant peut prolonger le délai jusqu'à l'apparition de métastases à distance et de tumeurs controlatérales (du côté complémentaire du corps). En règle générale, il existe deux stratégies de traitement de base disponibles. D'une part, l'anastrozole peut être appliqué directement après la procédure chirurgicale (traitement initial). En revanche, l'anastrozole ne peut être utilisé qu'après deux à trois ans de traitement postopératoire par le tamoxifène (modulateur des récepteurs des œstrogènes) (thérapie de substitution).

En raison du manque d'études sur la comparabilité des deux approches stratégiques, une décision individuelle est prise quant à la stratégie à poursuivre dans le cadre de la thérapie endocrinienne. De plus, il manque encore des données sur la durée optimale du traitement. Dans de nombreux cas, un traitement prolongé sur 5 ans est recommandé.

Risques et effets secondaires

Étant donné que les inhibiteurs de l'aromatase tels que l'anastrozole n'affectent pas les effets d'autres hormones ou enzymes, ils sont relativement bien tolérés. Un effet secondaire du traitement par anastrozole est, en particulier, une diminution de la densité osseuse avec un risque accru de fractures et de douleurs articulaires associées.

Il est recommandé d'augmenter l'apport en vitamine D et en calcium pour réduire ces symptômes. La densité osseuse doit être mesurée régulièrement chez les personnes présentant un risque accru d'ostéoporose. La fatigue, l'essoufflement, les vomissements, les nausées, la perte de cheveux, les éruptions cutanées et la sécheresse des muqueuses vaginales sont d'autres effets secondaires possibles du traitement par l'anastrozole. Parfois, une perte d'appétit, des saignements vaginaux et un taux de cholestérol sanguin élevé peuvent être observés.

Le traitement par anastrozole est contre-indiqué avant la ménopause, en cas de dysfonctionnement rénal prononcé et de maladie hépatique modérée à sévère. Les œstrogènes annulent les effets de l'anastrozole. L'application de médicaments contenant des œstrogènes (y compris des suppositoires vaginaux) doit être évitée en conséquence.