Antihistaminiques

Antihistaminiques, Antagonistes des récepteurs de l'histamine ou Bloqueurs des récepteurs de l'histamine, sont des médicaments utilisés pour traiter les réactions allergiques afin de neutraliser les effets de la propre histamine de l'organisme. Les antihistaminiques ont été découverts en 1937 et utilisés en thérapeutique pour la première fois en 1942.

Que sont les antihistaminiques?

Antihistaminiques sont utilisés dans les réactions immunitaires allergiques de l'organisme pour neutraliser les effets de l'histamine. Les histamines se lient aux récepteurs afin de déclencher une réponse immunitaire dans le corps. Les antihistaminiques bloquent les sites d'accueil des récepteurs, parmi lesquels il existe quatre types différents: les récepteurs H1, H2, H3 et H4.

L'histamine est une hormone produite par le corps et se présente sous une forme inactive principalement dans les mastocytes et les leucocytes, qui font partie du système immunitaire. Si le corps est exposé à des antigènes - des substances étrangères au corps et qui déclenchent des allergies - ceux-ci collent aux leucocytes ou à la soi-disant immunoglobuline E, située à la surface des leucocytes.

Les leucocytes sont détruits et l'histamine qui y est stockée est libérée. Afin de réduire les conséquences de la libération d'histamines et d'empêcher la libération ultérieure d'histamines, des antihistaminiques sont prescrits et administrés par le médecin.

Application, effet et utilisation

Antihistaminiques sont utilisés pour les réactions allergiques. Les antihistaminiques bloquent non seulement les récepteurs afin que les histamines ne puissent plus se lier à eux, ils agissent également contre l'histamine qui a déjà été libérée par les leucocytes. Les récepteurs sont divisés en quatre groupes: les récepteurs H1, H2, H3 et H4.

Les récepteurs H1 provoquent les réactions suivantes dans le corps: Les vaisseaux sanguins se dilatent, entraînant une baisse de la pression artérielle. Les parois des vaisseaux deviennent plus perméables. En conséquence, un œdème (rétention d'eau) se produit en plus de la rougeur de la peau. Lorsque les vaisseaux sanguins se dilatent, les récepteurs H1 dans les bronches produisent l'effet inverse.

Les asthmatiques en particulier sont à risque, car les bronches peuvent mettre la vie en danger. De plus, les récepteurs H1 stimulent la transmission de stimuli aux nerfs, de sorte que la peau réagit trop sensible au toucher et des démangeaisons se produisent.

Si les histamines se lient aux récepteurs H2, cela déclenche des réactions dans le système cardiovasculaire. La fréquence cardiaque augmente et les vaisseaux pulmonaires se dilatent. De plus, ils ont un effet inflammatoire sur la muqueuse gastrique et stimulent la production d'acide gastrique, ce qui peut entraîner une inflammation de la muqueuse gastrique et des brûlures d'estomac.

Lorsque l'histamine se lie aux récepteurs H3, des processus d'autorégulation se produisent. La libération d'histamine est inhibée. La recherche sur les récepteurs H4 en est encore à ses débuts, mais on pense qu'ils ont un effet sur l'asthme allergique.

Les antihistaminiques annulent les effets de l'hormone histamine. Pour cette raison, il existe deux types d'antihistaminiques: les antihistaminiques H1 et H2. Les antihistaminiques H1 sont principalement utilisés pour le rhume des foins, l'urticaire (urticaire) et d'autres réactions allergiques (larmoiement, démangeaisons des yeux, écoulement nasal, essoufflement, etc.).

Les antihistaminiques H1 ont un effet d'étanchéité spasmolytique (antispasmodique) et vasculaire. Les vaisseaux sanguins déjà dilatés se rétrécissent, la perméabilité des parois des vaisseaux est réduite, de sorte que l'œdème, la rougeur de la peau et les démangeaisons disparaissent. Les antihistaminiques H2 bloquent les récepteurs H2 de sorte qu'aucune réaction inflammatoire ne peut être provoquée dans l'estomac. Les antihistaminiques H2 inhibent la production d'acide gastrique.

Selon l'ingrédient actif utilisé, son effet fixe i. ré. Généralement entre 30 et 60 minutes. Après environ trois heures, le max. L'efficacité atteint et dure généralement une journée, l'effet diminuant progressivement au fil des heures.

En plus de traiter les réactions allergiques, les antihistaminiques sont également utilisés pour traiter les ulcères gastriques, le TDAH, les troubles du sommeil et la maladie d'Alzheimer.

Antihistaminiques à base de plantes, naturels et pharmaceutiques

Antihistaminiques sont pour l'instant uniquement sur le marché en tant qu'antihistaminiques H1 et H2 et sont divisés en trois générations: les antihistaminiques de la 1ère génération, la 2ème génération et la 3ème génération.

Les antihistaminiques de 1ère génération comprennent une. les groupes d'ingrédients actifs suivants: Bamipin, Clemastin et Dimetinden, Prométhazine, Diphenhydramine, Ketotifen et Dimenhydriant. Ces médicaments ont de nombreux effets secondaires. De ce fait, ils ne sont plus utilisés sous forme orale (comprimés, etc.). Il est principalement utilisé en externe à l'aide de pommades, gouttes, gels et crèmes.

Avec le développement des antihistaminiques de 2e génération, les Les effets secondaires sont réduits ou ne se produisent plus. Les groupes de médicaments de 2e génération sont u. une. Azélastine, cétirizine, loratadine, lévocabastine, fexofénadine et mizolastine.

Les formes posologiques sont des comprimés, des gélules, des comprimés à libération prolongée, des pommades, des vaporisateurs nasaux, des gouttes oculaires et, dans le cas de réactions allergiques aiguës et sévères, des solutions pour injection ou perfusion. Certains antihistaminiques sont disponibles en pharmacie sans ordonnance (principalement la 2ème génération), mais il existe également des médicaments sur ordonnance (1ère génération) qui doivent être prescrits par un médecin.

En plus des produits chimico-pharmacologiques, il existe également des antihistaminiques naturels qui, en combinaison, peuvent réduire la réaction allergique du corps. L'acide ascorbique, l'ascorbate et le palmitate d'ascorbyle (vitamine C) garantissent une dégradation plus rapide de l'histamine. L'acide pantothénique (vitamine B5) est un élément important de la production de cortisol dans les glandes surrénales. Le cortisol a des propriétés anti-inflammatoires. Le calcium et le zinc peuvent bloquer les points d'ancrage des récepteurs de sorte que l'histamine ne peut pas s'établir. Le manganèse peut bloquer la libération d'histamine et accélérer la dégradation de l'histamine.

Les flavonoïdes sont des antioxydants qui peuvent avoir des effets anti-inflammatoires. Les flavonoïdes de l'hespéridine, de la rutine et de la quercétine peuvent avoir un effet stabilisateur sur les mastocytes afin qu'ils ne puissent pas être détruits par les antigènes et que l'histamine ne puisse pas être libérée.

Risques et effets secondaires

Antihistaminiques La 1ère génération a de nombreux effets secondaires. Les antihistaminiques H1 sont facilement accessibles au SNC, ce qui signifie qu'ils peuvent traverser la barrière hémato-encéphalique afin qu'ils agissent directement dans le cerveau et la moelle épinière. En conséquence, des effets indésirables tels que fatigue, baisse de la pression artérielle, palpitations, maux de tête, nausées, vomissements et altération des fonctions hépatique et rénale peuvent survenir.

Les antihistaminiques de ce groupe ayant un effet sédatif (somnolence), l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines est sévèrement limitée. En cas d'arythmie cardiaque, de glaucome (glaucome), d'épilepsie, d'asthme et de dysfonctionnement hépatique et rénal, les antihistaminiques H1 de 1ère génération ne doivent pas être pris car ils favorisent ces maladies. Les antihistaminiques ne doivent pas être utilisés pendant la grossesse et l'allaitement.

Les antihistaminiques de 2e génération ne peuvent plus pénétrer la barrière hémato-encéphalique, de sorte que les effets secondaires sont considérablement réduits. Cependant, le o.g. Des effets secondaires se produisent, mais leur apparition est beaucoup moins fréquente.

Des effets secondaires peuvent également survenir avec les antihistaminiques naturels. Une surdose de vitamines et de minéraux peut entraîner des maladies cardiovasculaires (y compris un infarctus du myocarde) ainsi qu'un dysfonctionnement des reins et du foie.

Interactions médicamenteuses

Antihistaminiques La 1ère génération en association avec des antidépresseurs tricycliques von peut entraîner la formation d'un glaucome (glaucome). Les préparations des groupes d'ingrédients actifs azélastine et cétirizine ne doivent pas être associées l'une à l'autre, car des maladies cardiovasculaires peuvent survenir en raison des interactions.

Les antihistaminiques ne doivent pas être pris avec des analgésiques (analgésiques), des somnifères et des anesthésiques. Les antihistaminiques H1 et H2 ne doivent pas être pris en association avec des bêtabloquants et des IEC (médicaments contre l'hypertension) ou avec des coagulants sanguins (warfarine).