Capécitabine

Comme Capécitabine s'appelle un médicament anticancéreux. Il appartient au groupe des cytostatiques.

Qu'est-ce que la capécitabine?

La capécitabine est un médicament cytostatique utilisé pour traiter le cancer. L'ingrédient actif est un promédicament (précurseur) du 5-fluorouracile (5-FU) qui est converti à l'intérieur de la tumeur en substance active.

La capécitabine est administrée par voie orale et convient au traitement du cancer du sein métastatique ou avancé, du cancer du côlon métastatique et au traitement palliatif du cancer gastrique.

Capecitabine est homologuée aux Etats-Unis et en Suisse depuis 1998. En 2001, le médicament a également été approuvé en Allemagne. Le cytostatique est vendu sous le nom commercial Xeloda®. Le médicament est également disponible sous forme générique depuis 2013.

Effet pharmacologique

La capécitabine appartient au groupe des antagonistes des bases pyrimidiniques et puriques. En tant que précurseur du 5-fluorouracile, il est d'une grande importance pour le traitement des cellules tumorales. L'effet du cytostatique peut être comparé à celui du 5-FU.

L'enzyme thymidine phosphorylase transforme la capécitabine en 5-fluorouracile. Cela se produit à des concentrations élevées dans le tissu tumoral. L'effet de l'action étant directement dirigé vers les cellules tumorales, la capécitabine peut être mieux tolérée par les patients cancéreux. En conséquence, il y a moins d'effets secondaires qui nécessitent un traitement.

La capécitabine agit en inhibant la division des cellules cancéreuses dégénérées. En raison de l'incapacité des cellules à se diviser, la croissance de la tumeur est idéalement arrêtée. L'ingrédient actif est rapidement absorbé dans le tractus gastro-intestinal. Cela atteint sa concentration plasmatique maximale après environ 90 minutes. La demi-vie plasmatique de la capécitabine est d'environ 40 minutes.

Dans le foie, la capécitabine est hydrolysée en 5-désoxy-5-fluorouridine. Dans le cours ultérieur, la conversion en 5-fluorouracile a finalement lieu. Plus tard, environ 95% du 5-FU est éliminé du corps par les reins. Le reste de l'élimination a lieu dans les selles.

Application médicale et utilisation

La capécitabine est administrée comme ingrédient actif unique contre le cancer du côlon.Cependant, une thérapie combinée avec d'autres cytostatiques peut également être réalisée. Le traitement par capécitabine est également considéré comme judicieux si le cancer du côlon a déjà conduit à la formation de métastases (tumeurs filles).

Un autre domaine d'application de la capécitabine est le traitement initial du cancer gastrique avancé. Dans le cadre du traitement, elle est associée à des principes actifs contenant du platine, comme le cisplatine.

Les indications de l'agent cytostatique comprennent également le cancer du sein localement avancé ou le cancer du sein métastatique, la capécitabine étant généralement associée au taxane docétaxel. Un tel traitement n'a lieu que si les autres mesures chimiothérapeutiques ont échoué au préalable. La capécitabine peut être utilisée comme ingrédient actif unique si le traitement par taxane s'est avéré inefficace ou si le traitement par anthracycline semble inapproprié.

La capécitabine est prise sous forme de comprimés pelliculés. Le patient le prend le matin et le soir une demi-heure après un repas. En fonction de la hauteur de la dose fixée par le médecin, il peut être nécessaire d'avaler 3 à 7 comprimés. Si des effets indésirables sévères surviennent, la dose doit être réduite ou le traitement interrompu.

Risques et effets secondaires

Par rapport au 5-FU, les effets secondaires de la capécitabine sont plus faibles. Cela s'applique principalement à l'inflammation de la muqueuse buccale (stomatite), aux nausées, aux vomissements et à la perte de cheveux.

Néanmoins, divers effets secondaires indésirables sont également possibles avec cet agent cytostatique. Ceux-ci comprennent des douleurs abdominales, de la diarrhée, une réduction des lymphocytes, une inflammation de la peau, une augmentation de la bilirubine pigmentaire biliaire et de la fatigue. Il n'est pas rare qu'un syndrome main-pied apparaisse, qui se manifeste par des symptômes tels que des sensations anormales, des picotements, un engourdissement et une douleur intense dans les mains et les pieds. Parfois, des cloques ou des ulcères se développeront également sur eux. Les bains froids des mains et des pieds et l'application de crèmes contenant de l'uridine sont des antidotes utiles.

Les autres effets secondaires possibles comprennent l'indigestion, les flatulences, la bouche sèche, les démangeaisons, la peau sèche, les maux de tête et les courbatures, les sentiments de faiblesse, les troubles du goût, les étourdissements et la formation d'œdème (rétention d'eau).

Des difficultés respiratoires, une dépression, une glycémie élevée, de la fièvre, des maux de dos, des saignements de nez ou une perte de poids peuvent également survenir. Dans le pire des cas, une crise cardiaque est même possible. Si des réactions cutanées sévères surviennent pendant le traitement par capécitabine, celui-ci doit être arrêté immédiatement en consultation avec le médecin.

Si le patient souffre d'hypersensibilité à la capécitabine ou au 5-FU, aucun traitement anticancéreux ne doit être administré. C'est également le cas en cas de déficit en enzyme dihydropyrimidine déshydrogénase. D'autres contre-indications sont un dysfonctionnement rénal et hépatique prononcé et un nombre réduit de cellules sanguines telles que les plaquettes et les leucocytes. En cas de maladie cardiaque sévère telle qu'une faiblesse du muscle cardiaque ou une arythmie cardiaque, un diabète sucré ou des maladies du système nerveux, le médecin doit soigneusement peser les risques et les avantages.

La capécitabine ne doit jamais être utilisée pendant la grossesse et l’allaitement. L'enfant court un risque de préjudice grave. En principe, l'ingrédient actif ne convient pas au traitement des enfants et adolescents de moins de 18 ans.

Les interactions avec d'autres médicaments doivent également être prises en compte. Par exemple, un traitement concomitant avec la capécitabine et un médicament contre l'herpès de type brivudine doit être évité. Cela s'applique également au traitement par la phénytoïne, un médicament antiépileptique. Son utilisation peut entraîner une intoxication à la phénytoïne.

Si des anticoagulants tels que la phénprocoumone ou la warfarine sont pris en même temps, cela modifie les propriétés du sang. En conséquence, des complications telles que des saignements de nez, du sang dans les urines ou les selles et des vomissements de sang sont envisageables.