Gentamicine

Gentamicine est un antibiotique aminoside. Il est principalement efficace contre les bactéries à Gram négatif, mais n'est utilisé que par voie systémique en cas d'urgence en raison d'effets secondaires néphro- et ototoxiques.

Qu'est-ce que la gentamicine?

La gentamicine est un antibiotique du groupe des aminosides, composé de plusieurs substances appelées gentamicines. C'est donc un mélange de substances. Le sel sulfate de gentamicine est utilisé comme substance médicinale. Les premières gentamicines ont été découvertes dans la souche bactérienne Micrononospora purpurea. Les différentes gentamicines sont structurellement très similaires.

La gentamicine a un effet bactéricide et est particulièrement efficace contre les bactéries à Gram négatif, mais aussi contre les staphylocoques. Sur le plan systémique, il n'est utilisé que comme antibiotique de réserve, notamment en cas d'infections nosocomiales (dites infections hospitalières), car il peut entraîner des effets secondaires graves. Surtout, la néphro- et l'ototoxicité doivent être mentionnées ici.

Lorsqu'ils sont appliqués localement, ces effets secondaires potentiels sont si improbables qu'ils sont négligeables. Pour cette raison, la gentamicine est largement utilisée dans les collyres et les onguents oculaires.

Effet pharmacologique

La gentamicine est un antibiotique très efficace et peut être utilisée pour traiter diverses infections bactériennes. En pratique, la gentamicine n'est utilisée que par voie systémique comme médicament d'urgence car elle peut entraîner des effets secondaires graves. Ceux-ci incluent, avant tout, une néphro- et une ototoxicité prononcées. Ces possibles lésions rénales et auriculaires empêchent l'utilisation généralisée de la gentamicine tant que d'autres antibiotiques efficaces sont disponibles.

Pour certaines indications, notamment les infections hospitalières (infections nosocomiales), cependant, il n'y a souvent pas d'autre agent disponible ou les autres antibiotiques disponibles entraînent des effets secondaires similaires ou plus graves.

En médecine vétérinaire, cependant, la gentamicine est très souvent utilisée, ce qui est principalement dû à son prix bas.

Le mécanisme d'action de la gentamicine est d'empêcher la lecture de l'ARNm sur les ribosomes des bactéries. Il le fait en se liant à la sous-unité 30S des ribosomes. Si l'ARNm ne peut pas être lu, la biosynthèse protéique des bactéries est entravée. S'il y a une concentration élevée de gentamicine, la synthèse des protéines humaines peut également être influencée.

Lors de l'application de la gentamicine, il faut s'assurer que cela n'est pas possible par voie orale. La gentamicine doit toujours être administrée par voie parentérale.

Application médicale et utilisation

La gentamicine agit principalement contre les bactéries à Gram négatif, mais aussi contre les staphylocoques. Elle n'est pas efficace contre les bactéries anaérobies, la gentamicine est moins efficace en milieu acide et / ou anaérobie.

En général, la gentamicine est un antibiotique très efficace et pourrait donc être utilisée pour un certain nombre d'infections bactériennes. Cependant, comme il existe un risque élevé d'effets secondaires graves, la gentamicine n'est utilisée que par voie systémique en cas d'urgence. Il est principalement utilisé en association avec des antibiotiques bêta-lactamines.

Les indications d'utilisation de la gentamicine sont l'endocardite (inflammation de la paroi interne du cœur), les infections sévères par Pseudomonas, entérocoques, listeria, staphylocoques et entérobactéries ainsi que les infections par de multiples bactéries tuberculeuses résistantes.

L'utilisation systémique de la gentamicine doit toujours être soigneusement mise en balance avec le risque d'effets secondaires graves. Dans le cas d'un traitement plus long, cette pesée doit avoir lieu encore et encore. La gamme thérapeutique de la gentamicine est étroite: si la concentration plasmatique est élevée, le risque de réactions néphro- et ototoxiques augmente rapidement. Le risque augmente également avec la durée du traitement, car la gentamicine s'accumule dans le cortex rénal. Une indication stricte et une posologie adaptée individuellement sont donc nécessaires.

Lorsqu'il est appliqué localement, le risque d'effets secondaires systémiques est faible. Pour cette raison, la gentamicine est largement utilisée dans les collyres et les onguents.

En chirurgie, des chaînes à billes contenant de la gentamicine et du ciment osseux contenant de la gentamicine sont parfois utilisées afin d'éviter les infections postopératoires des tissus mous et des os. De plus, des éponges contenant de la gentamicine sont utilisées dans diverses procédures. La gentamicine est idéale ici en raison de sa résistance élevée à la chaleur et de son faible potentiel allergénique.

La gentamicine peut également être utilisée contre la maladie de Menière, mais n'est pas approuvée pour cet usage. Les étourdissements qui surviennent dans la maladie de Menière peuvent être traités avec de la gentamicine, car la gentamicine peut détruire les cellules sensorielles de l'oreille en raison de son ototoxicité.

Risques et effets secondaires

La gentamicine est fortement néphro- et ototoxique. Dans 1 à 10% des cas, les reins sont endommagés par la gentamicine. Cela endommage le tubule proximal. Ceci est principalement réversible. En association avec d'autres médicaments néphrotoxiques, le risque augmente.

Les réactions ototoxiques sont également fréquentes. Des lésions auditives surviennent dans 1 à 3% des cas et des troubles de l'équilibre dans jusqu'à 14% des cas.

Il n'y a pas de dose sûre de gentamicine, mais le risque d'effets secondaires augmente avec une dose quotidienne plus élevée et une dose totale plus élevée. Ainsi, il existe un risque plus élevé avec une durée de traitement plus longue et une dose plus élevée.

D'autres effets secondaires sont des blocages neuromusculaires. Les concentrations plasmatiques doivent être vérifiées pendant le traitement par gentamicine.