Lopinavir

À Lopinavir est un médicament utilisé dans le traitement des infections par le VIH et agit comme un inhibiteur de protéase. L'inhibiteur de protéase du VIH est utilisé en association avec le produit ritonavir d'AbbVie et est connu sur le marché sous le nom commercial Kaletra®. Le médicament a reçu l'approbation de la Commission européenne responsable en 2001.

Qu'est-ce que le Lopinavir?

Le lopinavir agit comme un inhibiteur de protéase et est utilisé pour traiter l'infection par le VIH. Le médicament convient aux adultes et aux enfants âgés d'au moins deux ans ou plus. L'association commune d'ingrédients actifs appelée Kaletra® est approuvée pour les adultes et les enfants. Des études cliniques et des tests ont montré que le lopinavir est plus efficace que des ingrédients actifs comparables.

Le médicament lopinavir est disponible à la fois sous forme de comprimés pelliculés et sous forme de sirop. Dans le cas du sirop, il s'agit d'une association fixe avec la substance ritonavir. Cela a été approuvé en Suisse en 2000. D'un point de vue chimique, le Lopinavir est une poudre blanche ou blanc jaunâtre. Cette poudre est difficilement soluble dans l'eau.

Effet pharmacologique

Le lopinavir est un inhibiteur de la protéase du VIH qui réduit la transformation des protéines précurseurs virales, nouvellement formées par le virus HI, en enzymes entièrement fonctionnelles et en protéines structurelles. Grâce à ce mécanisme d'action, le médicament inhibe la reproduction du virus HI.

En raison du système du cytochrome P450, la substance lopinavir est métabolisée par le corps humain en un temps relativement court. Si le lopinavir est administré seul, la concentration potentielle du médicament dans le plasma sanguin serait trop faible pour avoir un effet thérapeutique. Pour cette raison, la substance est généralement utilisée en association fixe avec le ritonavir.

Le ritonavir est un médicament qui appartient au même groupe que le lopinavir. À cet égard, le ritonavir joue le rôle d'un deuxième inhibiteur de protéase, ce qui empêche le mécanisme de dégradation du lopinavir ou des monooxygénases du cytochrome P450. Cela permet qu'une concentration plus élevée de lopinavir soit présente dans l'organisme, ce qui est suffisant pour une réduction efficace des protéases du VIH.

Un avantage de cette stratégie réside dans la réduction drastique de la dose pour le patient concerné, de sorte que beaucoup moins de comprimés doivent être consommés.

Fondamentalement, le lopinavir est rapidement dégradé par le système du cytochrome dans le foie. Cette dégradation hépatique du principe actif est fortement ralentie par l'administration supplémentaire de l'inhibiteur de protéase du VIH, le ritonavir. Cela permet au lopinavir de durer plus longtemps.

La plupart de l'ingrédient actif se lie aux protéines du sang. De plus, une combinaison avec ce que l'on appelle des inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse est également possible.

Le lopinavir se lie à la protéase virale du VIH. Ceci est important pour que le virus se multiplie et se propage. Le médicament freine les enzymes virales de sorte que la reproduction est perturbée. En conséquence, la charge virale de l'organisme du patient affecté diminue fortement.

Application médicale et utilisation

L'ingrédient actif, le lopinavir, est utilisé pour traiter les infections par le virus VIH-1 dans le cadre d'une polythérapie antirétrovirale. Le lopinavir est un agent antiviral qui appartient à la catégorie des inhibiteurs de protéase du VIH et empêche le virus du VIH de se multiplier.

Les effets correspondants résultent du fait que le lopinavir réduit la protéase virale. Cela suppose une signification et une fonction particulières dans la maturation et la reproduction du virus.

En règle générale, le médicament est pris une ou deux fois par jour. Le médicament est généralement administré sous forme de comprimés pelliculés qui sont pris avec ou sans repas. Le sirop doit être pris avec les repas.

Risques et effets secondaires

De nombreux effets secondaires indésirables sont possibles lors de la prise de lopinavir. Les effets secondaires les plus courants comprennent des douleurs abdominales, de la diarrhée, des vomissements, des nausées et une sensation générale de faiblesse. De plus, il y a souvent transpiration, éruptions cutanées, maux de tête et insomnie.

Des selles anormales, des flatulences et d'autres troubles gastro-intestinaux surviennent également dans certains cas. Parfois, des tests sanguins montrent une augmentation des taux de triglycérides et de cholestérol. De plus, des allergies et des réactions du système nerveux central sont possibles.

Les patients qui souffrent d'arythmies cardiaques, d'une maladie cardiaque structurelle ou d'un cœur mal alimenté sont particulièrement à risque lorsqu'ils prennent du lopinavir.

Des interactions avec d'autres substances et médicaments sont également possibles. L'abaissement des enzymes dans le foie augmente non seulement la concentration des inhibiteurs de protéase dans le sang, mais aussi celle des médicaments, qui se décomposent de la même manière. Ceux-ci comprennent, par exemple, les antiarythmiques, les benzodiazépines ou les alcaloïdes de l'ergot.