Arsphénamine

Arsphénamine est un composé d'arsenic organique commercialisé sous le nom commercial de Salvarsan. Le médicament a été utilisé pour traiter la syphilis, une maladie infectieuse. L'administration était généralement intraveineuse ou intramusculaire. La substance provoquait souvent des effets secondaires graves.

Qu'est-ce que l'arsphénamine?

L'arsphénamine, également connue sous le nom de dioxydiamidoarsénobenzène, a été découverte en 1907 par le médecin et chercheur allemand Paul Ehrlich. C'était le premier agent de chimiothérapie efficace à entrer sur le marché des médicaments. Le médicament a remplacé les composés de mercure hautement toxiques dans le traitement de la syphilis au début du 20e siècle.

Des milliers de personnes souffrent encore de cette maladie infectieuse, qui est transmise par l'agent pathogène Treponema pallidum. L'arsphénamine réagit avec l'oxygène pour former des composés toxiques. Par conséquent, la substance devait être commercialisée dans des ampoules hermétiques. Malgré sa grande efficacité, l'arsphénamine a provoqué des effets secondaires désagréables et dans certains cas même très dangereux.

Effet pharmacologique

Pendant des siècles, l'humanité a souffert de l'agent causal de la syphilis. Avec la découverte de l'arsphénamine, il a été possible de traiter la maladie pour la première fois. Avec ce composé d'arsenic synthétique, son découvreur Ehrlich, après de nombreuses tentatives infructueuses, a développé un médicament qui attaque spécifiquement les cellules bactériennes. Cependant, la substance n'a aucun effet négatif sur les cellules humaines.

Avec l'administration d'arsphénamine, le métabolisme énergétique des agents pathogènes est considérablement perturbé. Une seule injection suffit souvent pour affaiblir voire détruire les bactéries. Un inconvénient majeur de la préparation est sa faible solubilité et la réaction fortement acide avec l'eau distillée. La solution acide ne convient pas à la thérapie, elle doit donc être mélangée avec de la soude caustique. Le produit final de ce mélange est un liquide alcalin qui peut être utilisé à des fins thérapeutiques.

L'ajout d'une solution d'hydroxyde de sodium provoquait souvent des brûlures des tissus musculaires et des lésions veineuses après des injections intramusculaires ou intraveineuses de la préparation. Par conséquent, des substances successives telles que Neosalvarsan ont été développées, qui sont bien mieux tolérées que Salvarsan. Malgré la faible teneur en arsenic, ils ont un très bon effet. L'Organisation mondiale de la santé estime que plusieurs millions de personnes sont toujours infectées par la syphilis, une maladie sexuellement transmissible chaque année. La pénicilline est maintenant utilisée avec succès pour traiter la maladie car, contrairement à l'arsphénamine, elle ne provoque pratiquement aucun effet secondaire.

Application médicale et utilisation

L'arsphénamine était principalement utilisée pour traiter la syphilis, une maladie sexuellement transmissible, mais est également utilisée comme médicament pour d'autres maladies infectieuses. En règle générale, la préparation enrichie en solution d'hydroxyde de sodium était injectée dans les veines ou dans un muscle squelettique à l'aide d'une seringue. L'effet cicatrisant de la substance a parfois commencé après la première injection. En règle générale, cependant, les injections ont été répétées trois à quatre fois avec des pauses de plusieurs jours ou semaines entre les deux afin d'éviter les rechutes de la maladie.

L'arsphénamine a un effet néfaste sur les cellules de l'agent pathogène et entrave ses activités métaboliques vitales. En raison de l'effet toxique de ce composé d'arsenic synthétique lorsqu'il réagit avec l'oxygène, il est transporté dans des conteneurs hermétiques. Là, la substance de base peut être conservée pendant une longue période, mais doit être utilisée immédiatement après la fin de la solution injectable. L'injection intraveineuse assure un effet rapide, tandis que l'administration intramusculaire donne un effet plus durable.

Risques et effets secondaires

Le médicament arsphénamine a dû céder la place à la pénicilline dans le traitement de la syphilis, car il a des effets secondaires graves. Des réactions de choc telles qu'une agitation sévère ou une rougeur du visage et du cou, une constriction au niveau de la poitrine, une somnolence ou un essoufflement peuvent survenir quelques minutes seulement après l'administration de la solution injectable. Des hémorragies cérébrales dangereuses et un œdème pulmonaire ne peuvent pas non plus être exclus. En diluant la substance et en l'injectant lentement, il est possible de réduire les effets secondaires dans une mesure limitée.

Des réactions toxiques de l'organisme telles que frissons, fièvre, vomissements, courbatures ou insuffisance aiguë des fonctions rénales peuvent survenir plusieurs heures après l'administration d'arsphénamine. Des maladies du tractus gastro-intestinal surviennent souvent. Les effets secondaires tels que les maladies cardiaques et vasculaires, la cécité, la surdité, la paralysie et les maladies métaboliques sont également connus. Les effets à long terme qui peuvent survenir même des semaines plus tard comprennent des maladies du sang, du foie et de la peau ainsi que des lésions du système nerveux central.