Bezafibrate

Bezafibrate appartient au groupe des fibrates. Le bézafibrate est un hypolipidémiant et, en plus des statines et de l'acide nicotinique, constitue une option thérapeutique importante pour le traitement des taux élevés de triglycérides en particulier, mais aussi, dans certains cas, d'un taux de cholestérol élevé.

Qu'est-ce que le bezafibrate?

Le bezafibrate (nom chimique: acide 2- (4- {2 - [(4-chlorobenzoyl) amino] éthyl} phénoxy) -2-méthylpropionique) est, comme le clofibrate ou le fénofibrate, un dérivé des fibrates. Les fibrates sont des médicaments utilisés pour traiter les taux élevés de lipides sanguins (hyperlipidémie). Le bezafibrate est principalement utilisé pour abaisser un taux trop élevé de triglycérides.

L'effet hypocholestérolémiant dans le sang n'est cependant que légèrement prononcé, c'est pourquoi l'abaissement du cholestérol est principalement assuré par le groupe médicinal des statines. L'abaissement du cholestérol par le bezafibrate n'est que d'environ 10 à 25 pour cent, le plus grand effet est donc davantage dans l'abaissement des triglycérides (environ 20 à 40 pour cent).

Les triglycérides élevés sont un problème majeur car ils sont difficiles à traiter et peuvent provoquer de graves maladies cardiovasculaires. Les conséquences d'une augmentation du taux plasmatique de graisses vont de l'athérosclérose aux crises cardiaques et aux accidents vasculaires cérébraux.

Les statines sont préférées car elles peuvent réduire considérablement les lipides et ainsi réduire également le risque de maladies secondaires. De plus, les fibrates ne sont traités qu'en second choix et sont utilisés lorsque le traitement par les statines ne fonctionne pas, ceux-ci ne sont pas tolérés ou même si seuls ces triglycérides sont augmentés, dont l'abaissement est le principal effet du bézafibrate.

Le bezafibrate est administré sous forme de comprimé ou de gélule contenant une poudre cristalline blanche et insoluble. Le bezafibrate est décomposé en l'excrétant dans l'urine après sa décomposition en acide clofibrique. La dose doit être ajustée en conséquence chez les patients présentant une insuffisance rénale.

Effet pharmacologique sur le corps et les organes

L'abaissement de la concentration de triglycérides est le principal effet du bezafibrate et d'autres fibrates. Cependant, la manière dont cela est réalisé n'est pas encore entièrement comprise. Néanmoins, il est probable que le bézafibrate entraîne un soi-disant récepteur activé par PPARα ou proliférateur de peroxysomes. Certaines études montrent qu'il active également PPARγ et PPARδ. Le PPARα est une protéine qui se lie à l'ADN et y modifie les processus moléculaires importants pour le métabolisme des lipides. Par exemple, il entraîne une réduction accrue du LDL de 10 à 25 pour cent. Ce cholestérol est appelé mauvais car il se dépose dans les parois des vaisseaux et y provoque une réaction inflammatoire. L'athérosclérose en est le résultat.

De plus, le bezafibrate provoque une augmentation du HDL, également appelé bon cholestérol. Il est décrit comme bon car il aide à collecter le cholestérol qui s'est accumulé partout et à le transporter vers le foie, où il est ensuite excrété. Dans le foie, le bezafibrate réduit également la libération de VLDL, qui contient également du cholestérol, mais principalement des triglycérides.

Un autre effet est que le bezafibrate active la lipoprotéine lipase, une enzyme qui brise les triglycérides. Le bezafibrate provoque un processus anti-inflammatoire sur les parois des vaisseaux. Le bezafibrate agit également sur la vésicule biliaire, où il augmente la lithogénicité de la bile, ce qui augmente le risque de développer des calculs biliaires.

Application médicale et utilisation pour le traitement et la prévention

Le bezafibrate est utilisé lorsque le taux plasmatique de triglycérides est augmenté. D'une part, les lipides sanguins élevés peuvent être congénitaux, et une enzyme nécessaire pour décomposer les triglycérides est généralement défectueuse. Cette condition est également connue sous le nom d'hypertriglycéridémie familiale primaire. D'autre part, des lipides sanguins élevés peuvent être acquis (hypertriglycéridémie secondaire). Ce dernier a diverses causes. Une augmentation du taux de triglycérides peut être causée par le médecin qui prescrit des médicaments qui augmentent les lipides sanguins (par exemple, les bêtabloquants, les glucocorticoïdes, les hormones). Mais un régime alimentaire incorrect et riche en graisses peut également entraîner une augmentation des triglycérides.

Le diabète, un trouble métabolique, peut également affecter négativement les lipides sanguins. Le syndrome métabolique (quatuor de: intolérance au glucose, hypertension, troubles du métabolisme lipidique et obésité) est également une application possible du bezafibrate.

Le bezafibrate a une demi-vie de 2 heures et se prend sous forme de comprimés ou de gélules de 200 mg trois fois par jour.

Risques et effets secondaires

Les effets indésirables du bezafibrate sont nombreux. Les effets non spécifiques comprennent un gonflement, des problèmes respiratoires et la formation d'ortie, qui peuvent être expliqués par la réaction allergique du corps au bezafibrate.

D'autres effets secondaires sont la fièvre, une sensation de grippe et également des effets atypiques tels que maux de tête, étourdissements, changements de conscience, problèmes d'érection et courbatures. De plus, il existe des effets sur la région gastro-intestinale tels que nausées, vomissements et diarrhée, ainsi qu'une prise de poids soudaine. La perte d'appétit est tout aussi courante.

Une dégradation musculaire ou une rhabdomyolyse est rarement observée avec le bezafibrate. Les patients souffrent de douleurs, de crampes et de faiblesse musculaire. La dégradation musculaire peut également être causée par les statines, c'est pourquoi elles ne doivent pas être administrées en association avec le bezafibrate. Un changement de la formule sanguine est également un effet secondaire rarement observé. Le bezafibrate augmente également la lithogénicité de la bile, ce qui augmente le risque de développer des calculs biliaires. Les patients présentant une maladie du foie ou de la vésicule biliaire, une insuffisance rénale, les femmes enceintes et les mères allaitantes ne doivent pas prendre de bézafibrate.