Cytarabine

Cytarabine est un cytostatique et est principalement utilisé pour traiter la leucémie myéloïde aiguë. Dans cette indication, c'est l'un des cytostatiques les plus fréquemment utilisés. Il est également utilisé dans la leucémie lymphoblastique aiguë (également: leucémie lymphatique aiguë), le syndrome myélodysplasique et le lymphome non hodgkinien. La cytarabine a également un effet virostatique, mais n'est pas utilisée comme agent antiviral.

Qu'est-ce que la cytarabine?

La cytarabine est un isomère du nucléoside cytidine appartenant au groupe des arabinosyl nucléosides. Au lieu du β-D-ribofuranose commun avec les nucléosides, il contient un β-D-arabinofuranose.

La cytarabine est composée d'un furanose (sucre) et de cytosine. La formule chimique de la substance est C9H13N3O5. La cytarabine a une masse molaire de 243,17 g x mol ^ -1 et est un solide incolore. La cytarabine est facilement soluble dans l'eau. Le point de fusion est de 212 à 213 degrés Celsisu.

La cytarabine est un agent cytostatique et est classée comme un antimétabolite en raison de son mécanisme d'action. La dose létale 50 chez le rat est> 5 mg x kg ^ -1 après administration intraveineuse et> 500 mg x kg ^ -1 après administration orale. En outre, la cytarabine a également un effet virostatique, mais est rarement utilisée comme virostatique.

Effet pharmacologique

La cytarabine est utilisée comme médicament cytostatique. La substance agit comme un antimétabolite, c'est-à-dire la cytarabine ressemble à un métabolite naturel et inhibe sa voie métabolique. Par ce mécanisme, la cytarabine perturbe un processus normal (dans ce cas la réplication de l'ADN). C'est la cause de l'effet cytostatique. La cytotoxicité est ensuite utilisée médicalement pour le traitement des maladies cancéreuses.

Afin de clarifier le mécanisme d'action de la cytarabine, il faut d'abord dire que la cytarabine est phosphorylée dans l'organisme en cytosine arabinoside triphosphate. Le cytosine arabinoside triphospaht est la substance active proprement dite. Cette substance est incorporée dans l'ADN au lieu du nucléotide cytidine triphosphate pendant la réplication de l'ADN.

La forme active de la cytarabine remplace le triposphate de cytidine, bloc de construction de l'ADN. Cela est possible car la cytarabine est chimiquement similaire au triposphate de cytidine. De plus, la cytarabine bloque les mécanismes de réparation de l'ADN. Dans l'ensemble, la cytarabine a un effet cytotoxique, c'est-à-dire endommageant les cellules via les processus décrits. L'effet cytotoxique se produit presque exclusivement pendant la phase S du cycle cellulaire.

En ce qui concerne la pharmacocinétique de la cytarabine, on peut dire que la cytarabine peut traverser la liqueur avec une administration intraveineuse et sous-cutanée. Après administration orale, moins de 20% de la cytarabine administrée est absorbée dans la circulation sanguine.

La cytarabine peut également être administrée par voie intrathécale (dans l'espace sous-arachnoïdien). À fortes doses, il est capable de traverser la barrière hémato-encéphalique et peut donc également développer un effet sur le cerveau.

La liaison de la substance aux protéines plasmatiques est de 13%. Le métabolisme a lieu dans le foie. La cytarabine est métabolisée en deux métabolites cytosine-arabinoside-triphosphate et uracile-arabinoside, le premier étant actif et le second non. L'élimination a lieu via les cytosine désaminases dans le foie et les reins.

Application médicale et utilisation

La cytarabine est utilisée médicalement comme agent cytostatique. Le principal domaine d'application de l'ingrédient actif est la leucémie myéloïde aiguë (LMA). La cytarabine est l'un des cytostatiques les plus importants et est administrée dans presque tous les traitements contre la LMA.

La substance est également utilisée dans la leucémie lymphoblastique aiguë. Un schéma fréquemment utilisé est le schéma dit 7 + 3, dans lequel la cytarabine est administrée pendant sept jours, puis une substance du groupe des anthracyclines est administrée pendant trois jours.

Les indications des cytarabines sont la leucémie myéloïde aiguë (LMA), la leucémie lymphoblastique aiguë (LAL), le syndrome myélodysplasique (SMD) et le lymphome non hodgkinien (LNH) chez les enfants et les adolescents ainsi que chez les adultes. La posologie de l'agent cytostatique dépend de la maladie à traiter et de l'âge, de la taille et du poids corporel du patient.

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Risques et effets secondaires

L'effet cytotoxique de la cytarabine affecte non seulement les cellules cancéreuses dégénérées mais également les cellules saines de l'organisme. Cela peut entraîner des effets secondaires parfois graves. Il convient de noter, cependant, que dans de nombreux cas, ces effets secondaires doivent être acceptés afin de sauver la vie du patient. Si elles ne sont pas traitées, les maladies pour lesquelles la cytarabine est indiquée sont mortelles.

Les effets secondaires comprennent: Perte de cheveux (alopécie), sensation de malaise (nausées), dépression de la moelle osseuse (lésion de la moelle osseuse entraînant une réduction de la production de cellules sanguines), vomissements (vomissements), anémie (l'anémie a un taux d'hémoglobine réduit et un nombre insuffisant des érythrocytes, ce qui signifie que pas assez d'oxygène peut être transporté).

En outre, thrombocytopénie (nombre réduit de plaquettes sanguines, appelées thrombocytes, dans le sang), neutropénie (la neutropénie est une réduction des granulocytes neutrophiles, un sous-type de leucocytes, dans le sang), méningite (méningite), dyspnée (essoufflement), maladie des muqueuses ( L'inflammation des muqueuses) et les lésions hépatiques sont des effets secondaires réguliers.