Céphalosporines

Céphalosporines représentent un groupe d'antibiotiques dérivés de la céphalosporine-C. Comme les pénicillines, elles contiennent un anneau bêta-lactame, qui est responsable de l'efficacité de ces médicaments contre les bactéries. Les céphalosporines sont généralement bien tolérées et ont moins d'effets secondaires que les autres antibiotiques.

Que sont les céphalosporines?

Les céphalosporines sont des antibiotiques qui agissent à travers l'anneau bêta-lactame. Il existe une variété de céphalosporines. Cependant, leur structure de base est la même. Ils contiennent un cycle bêta-lactame comme élément structurel le plus important. Seuls les groupes d'atomes aux extrémités opposées de la molécule varient. Il existe de nombreuses combinaisons qui forment également la base d'un certain nombre d'antibiotiques différents.

Les céphalosporines peuvent être divisées en six groupes différents en fonction de leur spectre d'activité. Tous les principes actifs ont en commun de perturber la structure de la paroi cellulaire des bactéries. L'efficacité des différentes céphalosporines varie et n'est influencée que par les différents groupes d'atomes qui sont liés au cadre chimique de la molécule.

Les céphalosporines du groupe 1 sont peu efficaces. Le seul représentant de ce groupe est encore la céfazoline aujourd'hui. En outre, un deuxième groupe d'ingrédients actifs comprend les céphalosporines dites de transition, qui sont principalement utilisées pour lutter contre le germe Haemophilus influenzae. Le troisième groupe comprend les antibiotiques, qui sont particulièrement efficaces contre les bactéries anaérobies.

Un autre groupe contient des céphalosporines à large spectre. Ils agissent contre les bactéries à Gram positif et à Gram négatif. Les céphalosporines à spectre étroit ne sont efficaces que contre Pseudomonas aeruginosa. Les cinq groupes mentionnés ne peuvent être administrés que par perfusion, car ils seraient détruits s'ils étaient ingérés par voie orale. Cependant, il existe également des céphalosporines persistantes qui peuvent être ingérées par voie orale et qui sont donc regroupées dans un sixième groupe.

Effet pharmacologique

L'effet pharmacologique des céphalosporines résulte du blocage de l'enzyme bactérienne transpeptidase par le cycle bêta-lactame de la molécule. La transpeptidase est responsable de la formation de la couche de mureine de la paroi cellulaire bactérienne. Il catalyse la connexion de la N-acétylglucosamine avec l'acide N-acétylmuramique, qui forme la base de la couche de mureine.

Lorsque les céphalosporines agissent sur la transpeptidase, le cycle bêta-lactame s'ouvre, créant une liaison avec les centres actifs de l'enzyme. L'enzyme est inactivée et la paroi cellulaire bactérienne ne s'accumule pas. Cependant, les parois cellulaires existantes ne sont pas attaquées. Seule la structure de la couche de mureine lorsque les bactéries se multiplient est perturbée. Cela inhibe la croissance bactérienne.

La structure des parois cellulaires des bactéries Gram-positives et Gram-négatives est différente. Bien que toutes les bactéries forment des couches de mureine dans la paroi cellulaire, cette couche est plus mince chez les bactéries à Gram négatif. Certaines bactéries produisent également l'enzyme bêta-lactamase, qui détruit l'anneau bêta-lactame dans les antibiotiques. Les céphalosporines individuelles développent des efficacités différentes. Si, par exemple, les groupes atomiques latéraux peuvent bien protéger le cycle bêta-lactame contre la bêta-lactamase, la céphalosporine correspondante est également capable de combattre des bactéries sur lesquelles d'autres antibiotiques ont déjà perdu leur efficacité.

Application médicale et utilisation

En tant que classe d'ingrédients actifs, les céphalosporines ont un large spectre d'activité. Tous les antibiotiques de ce groupe de substances n'agissent pas contre toutes les bactéries, mais différentes céphalosporines peuvent combattre différents germes. Par conséquent, ces principes actifs sont largement utilisés dans les maladies infectieuses bactériennes.

Pour l'utiliser, cependant, il est important de savoir quelles bactéries sont présentes. Les céphalosporines à large spectre ceftazidime, ceftriaxone, céfotaxime ou céfodizime, entre autres, agissent contre plusieurs souches bactériennes. La céfsulodine est, à son tour, une céphalosporine à spectre étroit, qui n'est efficace que contre Pseudomonas aeruginosa. Les céphalosporines de transition céfuroxime, céfotiam ou céfamandol sont utilisées dans l'infection à Haemophilus influenzae.

Toutes les céphalosporines mentionnées ne peuvent être injectées que, car elles seraient inactivées si elles étaient absorbées par le tube digestif. Les ingrédients actifs céfizim, céfalexine ou céfaclor peuvent être pris par voie orale.

Les domaines d'application les plus importants des céphalosporines sont les infections respiratoires, l'amygdalite, l'otite moyenne, les infections des voies urinaires et les infections cutanées. Ces principes actifs sont également fréquemment utilisés pour la maladie de Lyme et la méningite. Cependant, toutes les céphalosporines connues sont inefficaces contre les entérocoques, car elles ont une résistance primaire à cette classe de substances actives.

Risques et effets secondaires

En général, les céphalosporines sont bien tolérées. Contrairement aux autres antibiotiques, les effets secondaires sont rares. De plus, cette classe de principes actifs peut également être utilisée sans hésitation chez la femme enceinte et l'enfant.

Néanmoins, les céphalosporines ne sont pas entièrement exemptes d'effets secondaires. Environ dix pour cent des patients traités avec des céphalosporines se plaignent de symptômes. Les plaintes les plus courantes incluent les problèmes digestifs tels que la diarrhée, les nausées et les vomissements. Cependant, ces troubles gastro-intestinaux sont beaucoup plus fréquents lorsque d'autres antibiotiques sont utilisés.

Une colite pseudomembraneuse a également été observée dans des cas individuels. Il n'a pas encore été étudié si ce problème se produit également avec d'autres antibiotiques. Environ un pour cent des patients ont des problèmes de peau avec des éruptions cutanées et des démangeaisons. Les plaintes neurologiques telles que les maux de tête et les changements hématologiques sont encore plus rares.

Les réactions allergiques sont également très rares avec les céphalosporines. Celles-ci ne surviennent que chez les personnes également allergiques à la pénicilline. Des allergies croisées entre les céphalosporines et la pénicilline sont observées chez deux à dix pour cent des patients. Les céphalosporines ne doivent pas être utilisées chez les patients ayant subi un choc anaphylactique sous pénicilline.

Les céphalosporines ingérées par voie orale peuvent réduire l'efficacité des vaccins vivants et des contraceptifs.