Agoniste de la dopamine

UNE Agoniste de la dopamine ou Antagoniste de la dopamine est un médicament qui peut stimuler les récepteurs de la dopamine. Les agonistes dopaminergiques sont utilisés, entre autres, pour traiter la maladie de Parkinson, le syndrome des jambes sans repos ou comme émétiques.

Qu'est-ce qu'un agoniste de la dopamine?

Les agonistes de la dopamine, comme le neurotransmetteur dopamine, peuvent se lier aux récepteurs de la dopamine (récepteurs D). En fonction de la sélectivité des récepteurs, les agonistes sont divisés en agonistes D1 / 5 et D2 / 3/4.

En se liant au récepteur, les agonistes de la dopamine produisent un effet de type dopamine. Les agonistes sélectifs D1 / 5 tels que SKF 81297 ou la dihydrexine ne jouent aucun rôle dans le traitement des maladies. Les agonistes qui se lient aux récepteurs D2 jouent un rôle dans le traitement de diverses maladies.

Les récepteurs D2 bien connus sont les médicaments ropinirole, rotigotine, piribédil ou pramipexole. Lors de l'utilisation d'agonistes de la dopamine, des effets secondaires tels que nausées, vomissements, hypotension artérielle, hallucinations ou confusion peuvent survenir.

Effet pharmacologique

Les agonistes de la dopamine agissent en stimulant les récepteurs de la dopamine comme la dopamine. La dopamine est un neurotransmetteur qui appartient au groupe des catécholamines. Il est fabriqué dans le corps humain à partir des acides aminés tyrosine et phénylalanine. Le neurotransmetteur appartient aux sympathomimétiques. Ces substances renforcent l'effet du système sympathique. La dopamine augmente le flux sanguin vers les vaisseaux abdominaux et rénaux à faible concentration.

Une voie de traitement dopaminergique est le système mésostriatal, qui a son origine dans la substance noire dans le mésencéphale. Ici, la dopamine assume des tâches importantes dans le contrôle des mouvements. Les troubles de ce système sont l'une des causes des troubles du mouvement hypokinétique dans la maladie de Parkinson.

Dans le système mésolimbique, un manque de dopamine conduit à l'apathie. Les antagonistes de la dopamine peuvent compenser une carence en dopamine et aider les patients à être plus actifs et à profiter de la vie. Si le système mésocortical est sous-actif, des psychoses de type schizophrène peuvent se développer. Dans ce système également, les agonistes de la dopamine deviennent efficaces en se liant aux récepteurs correspondants.

Les agonistes de la dopamine développent également leur effet dans le système tubéro-funibulaire. Ils inhibent la libération de l'hormone prolactine sur les neurones qui vont du noyau arqué au lobe antérieur de l'hypophyse. La prolactine est une hormone responsable de la sécrétion de lait (lactation) pendant l'allaitement.

Application médicale et utilisation

La maladie de Parkinson est l’une des principales indications de l’utilisation des agonistes dopaminergiques. Les modifications dégénératives du système moteur extrapyramidal (EPMS) entraînent une carence en dopamine. Cela perturbe l'équilibre des neurotransmetteurs. Cela se manifeste par des troubles neurologiques et notamment par des troubles de la motricité.

Les symptômes typiques de la maladie de Parkinson sont l'immobilité, un ralentissement de la motricité volontaire, une tension de base accrue dans les muscles squelettiques et des tremblements (tremblements). Afin de ralentir l'évolution de la maladie et d'atténuer les symptômes cliniques, les patients reçoivent généralement de la dopamine sous forme de précurseur L-Dopa. Cependant, l'efficacité de ce précurseur seul n'est généralement pas suffisante, de sorte que les récepteurs D2 sont également simulés à l'aide des agonistes.

Le syndrome des jambes sans repos (SJSR) est une autre indication des agonistes dopaminergiques. Le trouble du système moteur extrapyramidal appartient à l'hyperkinésie. La maladie se manifeste par des contractions, des paresthésies et des douleurs dans les jambes. Semblable à la maladie de Parkinson, le syndrome des jambes sans repos est traité avec une combinaison de L-dopa et d'agonistes dopaminergiques.

Mais les agonistes dopaminergiques ne jouent pas seulement un rôle dans la motricité, ils ont également un effet inhibiteur sur la sécrétion de prolactine. C'est pourquoi ils sont également utilisés pour le sevrage. Ils sont également utilisés pour traiter les troubles hormonaux associés à une production accrue de prolactine. Par exemple, les prolactinomes sont traités avec des agonistes de la dopamine tels que la cabergoline ou la bromocriptine.

Les prolactinomes sont des tumeurs productrices d'hormones de la glande pituitaire antérieure. La prolactinémie qui en résulte conduit à une hypoestrogénémie chez les femmes avec un manque d'ovulation et un manque de saignement menstruel. Le lait maternel s'échappe spontanément des glandes mammaires chez la moitié des patients (galactorrhée). Certains agonistes de la dopamine sont utilisés pour traiter la dysfonction érectile. Le terme dysfonction érectile décrit l'absence d'érection du pénis lorsqu'il est excité.

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Risques et effets secondaires

Les effets secondaires typiques des agonistes de la dopamine sont les nausées, les vomissements et les maux de tête. Vous pouvez ressentir une baisse de la tension artérielle et de la fatigue. Certains patients souffrent de somnolence ou ont des difficultés à dormir. De l'agitation est également souvent observée.

Les autres effets secondaires des agonistes de la dopamine sont l'incontinence, l'œdème, la perte de cheveux ou les étourdissements. Dans de rares cas, les patients développent des hallucinations ou même une psychose après avoir pris des agonistes dopaminergiques.

L'inhibition de la production de prolactine est souhaitable chez certains patients. Cependant, l'effet des agonistes dopaminergiques sur l'écoulement du lait doit être pris en compte pendant l'allaitement. Sinon, le débit de lait peut s'arrêter par inadvertance.

Les agonistes dopaminergiques ne doivent pas être utilisés dans la fibrose organique. Il existe alors un risque de transformation du tissu conjonctif (fibrose) des valves cardiaques. Un épanchement pleural et une pression artérielle élevée sont également des contre-indications. L'utilisation d'agonistes de la dopamine dans l'insuffisance hépatique est également contre-productive. En règle générale, les médicaments ne doivent pas être associés à des neuroleptiques.