Elvitégravir

À Elvitégravir est un médicament qui est l'un des ingrédients actifs des inhibiteurs de l'intégrase. En médecine humaine, l'elvitégravir est principalement utilisé comme médicament pour traiter les infections par le virus VIH-1. Les médecins utilisent toujours l'ingrédient actif avec d'autres médicaments caractérisés par un effet antirétroviral. Les médecins associent souvent l'elvitégravir à la substance cobicistat, ce que l'on appelle un rappel.

Qu'est-ce que l'elvitégravir?

L'elvitégravir a un degré élevé d'inhibition de l'intégrase (une enzyme rétrovirale), ce qui le rend approprié pour le traitement des infections par le virus VIH-1. La société pharmaceutique Gilead Sciences a développé le médicament elvitégravir, qui a été approuvé comme médicament par la Food and Drug Administration en 2012. L'elvitégravir est principalement utilisé pour la pharmacothérapie chez les patients adultes.

L'elvitégravir est un dérivé de la dihydroquinoléine et se présente sous forme de poudre de couleur blanche à jaunâtre à température ambiante. L'elvitégravir se caractérise également par sa solubilité relativement faible dans l'eau.

L'ingrédient actif convient particulièrement aux personnes dont le traitement médicamenteux contre le VIH ne fait que commencer. Ainsi, dans de nombreux cas, l'elvitégravir est un médicament initial, parfois les fabricants de produits pharmaceutiques associent l'elvitégravir au principe actif ténofovir. Cette combinaison de deux médicaments améliore l'efficacité, tandis que les inconvénients sont partiellement réduits.

Les personnes infectées par le VIH reçoivent souvent de l'Elvitégravir en tant que médicament unique sous le nom commercial Vitekta®. De plus, les médecins associent souvent l'ingrédient actif au ritonavir. Le ritonavir est une substance pharmacologique utilisée dans une grande variété de médicaments anti-VIH. Le ritonavir agit généralement comme un rappel qui augmente l'efficacité du médicament lui-même.

Effet pharmacologique sur le corps et les organes

L'elvitégravir agit principalement en inhibant l'intégrase. Cela signifie que l'elvitégravir est très approprié comme médicament anti-VIH. En effet, l'elvitégravir inhibe l'enzyme intégrase des virus, en particulier des virus VIH-1. L'elvitégravir est un peu moins efficace contre les virus VIH-2. Les virus ont besoin de cette enzyme pour transférer leurs informations génétiques dans l'ADN de l'hôte.

De cette manière, l'elvitégravir est hautement antiviral. L'elvitégravir est généralement utilisé en association avec des inhibiteurs du CYP, qui ralentissent le métabolisme de l'elvitégravir et augmentent ainsi son efficacité dans l'organisme. L'elvitégravir est principalement décomposé par le CYP3A. Par conséquent, l'utilisation simultanée avec des inducteurs de l'enzyme ne doit pas être utilisée. Ceux-ci incluent, par exemple, la phénytoïne ou le millepertuis.

L'elvitégravir a peu d'effet sur le fonctionnement des reins. Les patients prennent de l'elvitégravir sous forme de comprimés. S'il est pris en même temps que le ritonavir et un repas, l'ingrédient actif atteint les concentrations les plus élevées dans le plasma sanguin après environ quatre heures. Des études montrent que les aliments riches en graisses augmentent la biodisponibilité de l'elvitégravir. Dans la circulation sanguine, la plupart de l'elvitégravir se lie aux protéines plasmatiques. L'organisme excrète près de 95% de l'ingrédient actif dans les selles. Le reste sort du corps avec l'urine. La demi-vie plasmatique de l'elvitégravir en association avec le ritonavir est comprise entre 9 et 13 heures.

Application médicale et utilisation pour le traitement et la prévention

L'elvitégravir est un médicament anti-VIH-1 généralement utilisé en association fixe avec des rappels pharmacologiques. Les patients prennent l'elvitégravir par voie orale sous forme de comprimé pelliculé. Il suffit de consommer un seul comprimé de l'ingrédient actif elvitégravir par jour. Il est recommandé de prendre l'elvitégravir avec un repas pour le rendre plus efficace.

Il est obligatoire d'administrer l'ingrédient actif Elvitégravir avec un rappel qui inhibe la protéase. Pour cette raison, Elvitégravir est généralement disponible en association fixe avec un rappel correspondant. La dose dépend principalement de l'inhibiteur de protéase administré en même temps. Cependant, les médecins utilisent encore actuellement le médicament Elvitégravir comme préparation de réserve.

Risques et effets secondaires

L'elvitégravir peut parfois avoir des effets secondaires indésirables similaires à ceux de nombreux autres médicaments anti-VIH. Les symptômes les plus courants des symptômes du tube digestif tels que les nausées, les vomissements et la diarrhée sont causés par l'administration d'elvitégravir. De plus, certains patients rapportent des maux de tête et de la fatigue. De plus, certaines personnes développent des éruptions cutanées sur leur peau.

Les fabricants pharmaceutiques décrivent généralement l'Elvitégravir comme un médicament bien toléré. La thérapie avec l'ingrédient actif est fondamentalement exclue si le patient souffre d'intolérance à l'ingrédient actif. Même s'il existe une résistance à l'elvitégravir, sa prise n'a aucun sens médical. Pour les femmes enceintes et allaitantes, il existe parfois des exigences particulières pour le traitement par l'elvitégravir.

Avant de prendre l'elvitégravir, certaines interactions avec d'autres substances pharmaceutiques doivent être envisagées. L'elvitégravir est métabolisé principalement dans le foie par l'enzyme CYP3A. Pour cette raison, l'utilisation simultanée d'elvitégravir et de phénytoïne, de rifampicine et de carbamazépine doit être évitée de toute urgence. Une combinaison avec le millepertuis doit également être évitée. L'elvitégravir se caractérise par une résistance croisée à l'ingrédient actif raltégravir.

L'elvitégravir est généralement considéré comme une préparation de réserve pour le traitement médicamenteux des infections par le virus VIH-1. L'expérience clinique à ce jour a été relativement limitée. L'avantage de l'elvitégravir est cependant qu'une prise par jour est suffisante pour le traitement.