Étoricoxib En tant qu'inhibiteur de la COX-2, il appartient au groupe des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS). Le principe actif, qui est notamment utilisé comme anti-inflammatoire et analgésique, est dit plus doux pour l'estomac et l'intestin que les anti-inflammatoires non stéroïdiens traditionnels.
Qu'est-ce que l'étoricoxib?
L'étoricoxib est généralement administré sous forme de comprimés.Étoricoxib (Formule moléculaire: C18H15ClN2O2S) est un médicament du groupe des ingrédients actifs des coxibs ou inhibiteurs de la COX-2, qui, par leur inhibition ciblée de l'enzyme cyclooxygénase 2 (COX-2), ont un effet analgésique et anti-inflammatoire.
Les inhibiteurs de la COX-2 appartiennent aux anti-inflammatoires non stéroïdiens AINS (anti-inflammatoires non stéroïdiens). L'ingrédient actif est un dérivé de dipyridyle qui contient un phénylsulfonamide qui interagit avec la poche de liaison de la COX-2.
La substance est principalement utilisée dans le cadre de la thérapie symptomatique des gonflements et des douleurs qui surviennent lors de maladies dégénératives (dues à l'usure) et / ou inflammatoires-rhumatismales. L'étoricoxib est généralement administré sous forme de comprimés.
Effet pharmacologique
La substance active Étoricoxib est notamment utilisé en raison de ses caractéristiques anti-inflammatoires et analgésiques. Cet effet est relativement rapide (en moyenne après 25 minutes) grâce au sélectif, c.-à-d. Inhibition de la cyclooxygénase 2, qui n'affecte qu'un seul sous-formulaire.
La cyclooxygénase 2 est une enzyme importante dans la biosynthèse des prostaglandines, qui déclenche la fièvre ainsi que des processus inflammatoires et des symptômes de douleur dans l'organisme. L'étoricoxib inhibe également les thromboxanes, qui sont impliqués dans la synthèse des prostaglandines, et des prostacyclines (sous-formes de prostaglandines qui favorisent l'inflammation). Étant donné que l'étoricoxib n'inhibe pas la synthèse de la COX-1 (cyclooxygénase 1) ou des prostaglandines dans l'estomac et n'altère pas la fonction des plaquettes sanguines, son effet inhibiteur, comme pour tous les coxibs, est très ciblé et sélectif.
On suppose qu'en raison du manque d'inhibition de l'enzyme sœur COX-1, qui participe à la biosynthèse des prostaglandines dans l'estomac qui protègent la membrane muqueuse, le traitement par l'étoricoxib entraîne une altération moins prononcée du tractus gastro-intestinal (tractus gastro-intestinal) et moins Les manifestations d'ulcère et de saignement que les médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens conventionnels entraînent. Cependant, en inhibant la COX-2, l'étoricoxib peut masquer la fièvre et d'autres signes de maladie inflammatoire ou infectieuse.
Application médicale et utilisation
Étoricoxib est principalement utilisé pour le traitement des symptômes de douleur et d'inflammation qui surviennent dans le contexte de maladies articulaires rhumatismales inflammatoires telles que l'arthrose, les crises de goutte actives (inflammation aiguë des articulations) et la polyarthrite rhumatoïde.
De plus, le traitement par l'étoricoxib peut être indiqué pour les douleurs chroniques dues aux mouvements, les crampes menstruelles primaires, les maux de dents postopératoires ou la spondylarthrite ankylosante (spondylarthrite ankylosante). En raison de la longue demi-vie (environ 22 heures) de l'étoricoxib, une seule application par jour est généralement suffisante, généralement administrée par voie orale sous forme de comprimés (30, 60, 90 ou 120 mg).
Étant donné que le risque d'événements cardiovasculaires tels que l'infarctus du myocarde augmente avec l'augmentation de la durée et / ou de la posologie du traitement, le rapport bénéfice / risque doit être soigneusement pris en compte lors du traitement par l'étoricoxib et, si nécessaire, le traitement le plus court possible et la posologie la plus faible possible doivent être choisis. En outre, des contrôles réguliers du succès du traitement et des effets secondaires potentiels sont indiqués, en particulier pour les personnes atteintes d'arthrose et en cas d'altération pathologique des valeurs de la fonction hépatique.
Si des symptômes de dysfonctionnement hépatique et / ou des valeurs hépatiques constamment élevées sont présents, le traitement par l'étoricoxib doit être interrompu.L'ingrédient actif doit également être arrêté en cas de premiers signes d'altération des muqueuses, d'éruptions cutanées et / ou d'autres réactions d'hypersensibilité.
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➔ Médicaments contre la douleurRisques et effets secondaires
La prise de Étoricoxib est associé à un certain nombre d'effets secondaires et d'interactions indésirables. Par exemple, l'application à long terme et à forte dose de l'ingrédient actif peut augmenter le risque d'événements cardiovasculaires.
Des étourdissements et des maux de tête, un œdème, une pression artérielle élevée, des palpitations, des troubles digestifs et gastro-intestinaux, de la fatigue, des saignements cutanés, des nausées, une augmentation des enzymes hépatiques et des maladies pseudo-grippales sont décrits comme des effets indésirables. Le traitement par l'étoricoxib est également particulièrement important en cas de grossesse, d'hypersensibilité au principe actif, d'ulcères intestinaux et / ou gastriques actifs, de maladies inflammatoires de l'intestin, de saignements gastro-intestinaux, de dysfonctionnement hépatique prononcé, d'insuffisance rénale ou d'insuffisance cardiaque modérée à sévère et contre-indiqué dans la maladie coronarienne.
En outre, le traitement par l'étoricoxib en association avec la warfarine peut entraîner un temps de coagulation sanguine prolongé, tandis qu'un traitement parallèle par l'acide acétylsalicylique peut provoquer des ulcères gastriques et d'autres complications. L'utilisation concomitante d'étoricoxib avec le tacrolimus et la ciclosporine peut entraîner une augmentation des effets toxiques des deux immunosuppresseurs sur les reins.
Le traitement avec prise simultanée de kétoconazole (antimycosique), de rifampicine (antibiotique) et de salbutamol et de minoxidil administrés par voie orale (antihypertenseur) doit également être soigneusement envisagé en ce qui concerne le rapport bénéfice / risque. D'autres interactions de l'étoricoxib sont observées dans le cadre d'un traitement simultané avec des IEC, des diurétiques, du lithium, des sartans, des œstrogènes, du méthotrexate, de la digoxine et de la prednisone.