Lopéramide

Lopéramide est un médicament qui appartient à la classe des opioïdes et est utilisé pour traiter la diarrhée. Il figure sur la liste des médicaments essentiels de l'OMS (Organisation mondiale de la santé).

Qu'est-ce que le lopéramide?

Le médicament lopéramide a d'abord été synthétisé par Paul Janssen pour Janssen Pharmaceutica. D'un point de vue chimique, le lopéramide est une diphényl pipéridine. Il appartient aux opioïdes fictifs. La première étude clinique avec l'ingrédient actif a été publiée en 1973 dans un magazine spécialisé américain. La même année, le lopéramide a été lancé et est toujours disponible sous le nom commercial Imodium®.

Le lopéramide est également disponible sur le marché allemand depuis 1976. En Allemagne, c'est le remède sans ordonnance le plus vendu contre la diarrhée. Il est recommandé pour le traitement symptomatique de la diarrhée aiguë. Le médicament est administré par voie orale et est également contenu dans certaines préparations combinées avec l'ingrédient actif simeticon. Le lopéramide est uniquement disponible dans les pharmacies sous toutes les formes disponibles.

Effet pharmacologique

Le chlorhydrate de lopéramide se lie aux récepteurs µ-opioïdes dans le plexus myentérique. Le plexus myentérique, également connu sous le nom de plexus d'Auerbach, traverse presque toute la musculature du tractus gastro-intestinal. Il fait partie du système nerveux entérique (ENS) et régule le péristaltisme de l'intestin. Il régule également la sécrétion d'enzymes digestives dans l'intestin.

Le lopéramide réduit l'activité des muscles lisses de la paroi intestinale via les récepteurs µ-opioïdes. En particulier, les muscles longitudinaux et circulaires de l'intestin grêle sont inhibés dans leur activité. En raison du péristaltisme affaibli, le contenu intestinal reste plus longtemps dans l'intestin grêle. Le contenu intestinal est en contact avec la membrane muqueuse de l'intestin grêle pendant une période plus longue, de sorte que les électrolytes et les fluides peuvent être absorbés davantage. La chaise devient plus ferme. Le lopéramide augmente également la tension musculaire dans le sphincter anal. Cela améliore la continence des selles.

Puisque le lopéramide ne peut pas traverser la barrière hémato-encéphalique, il n'atteint pas les récepteurs opioïdes et est donc compté parmi les opioïdes fictifs. Le lopéramide n'est efficace que localement.

Application médicale et utilisation

Les principales indications d'utilisation du lopéramide sont les diarrhées de toutes sortes. L'agent est pris par voie orale pour la diarrhée du voyageur, la diarrhée non spécifique, la diarrhée causée par le syndrome du côlon irritable ou la diarrhée causée par des troubles du péristaltisme intestinal.

Sous contrôle médical, le lopéramide est également utilisé pour traiter la diarrhée causée par des cytostatiques ou des inhibiteurs de protéase dans le cadre d'un traitement chimiothérapeutique. En association avec l'ingrédient actif siméticone, le lopéramide est administré pour la diarrhée aiguë accompagnée de crampes abdominales.

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Risques et effets secondaires

Il est à noter que le lopéramide n'a qu'un effet symptomatique et ne combat donc pas la cause de la maladie diarrhéique. Bien qu'il puisse aider à arrêter la perte de liquide et d'électrolytes, il ne doit être pris que pendant une courte période dans le cas d'une maladie sous-jacente connue ou en parallèle avec un traitement causal.

Le lopéramide ne convient pas au traitement des maladies diarrhéiques infectieuses. Ceux-ci sont généralement visibles sous forme de mucus, de sang ou de pus dans les selles. Le lopéramide calme les intestins et prolonge le passage intestinal. Cet effet est souhaitable pour certaines maladies diarrhéiques, mais pour la dysenterie infectieuse, il augmente la durée du séjour de l'agent pathogène dans l'intestin. Bien que les agents pathogènes restent dans l'intestin, ils peuvent continuer à libérer des toxines dans l'intestin. Cela peut être particulièrement dangereux en cas d'infection par E. coli entérohémorragique (EHEC). Le syndrome hémolytique et urémique (SHU) peut être déclenché par les toxines.

Le lopéramide ne doit pas non plus être utilisé dans les poussées aiguës de colite ulcéreuse, maladie inflammatoire de l'intestin. D'autres contre-indications sont la colite pseudomembraneuse, l'utilisation d'antibiotiques à large spectre et toutes les maladies dans lesquelles le péristaltisme intestinal est pathologiquement inhibé. Ceux-ci incluent l'obstruction intestinale (iléus), le mégacôlon et le mégacôlon toxique.

En général, le lopéramide est très bien toléré. Cependant, la perturbation des selles peut provoquer des douleurs abdominales, des nausées et de la constipation. L'abdomen peut être gonflé. S'il n'y a pas d'amélioration de la diarrhée aiguë dans les 48 heures suivant la prise de lopéramide, un médecin doit être consulté. Une utilisation plus longue ne devrait avoir lieu qu'après consultation d'un médecin.

Normalement, le lopéramide ne peut pas traverser la barrière hémato-encéphalique. Cependant, si la barrière hémato-encéphalique est altérée, le médicament atteint le cerveau et peut y causer des effets secondaires graves. Cependant, en action réciproque avec d'autres médicaments, le lopéramide peut traverser plus facilement la barrière hémato-encéphalique.

Si le kétoconazole, le vérapamil et la quinidine sont pris en même temps, le lopéramide peut provoquer des troubles respiratoires. Des interactions peuvent également survenir avec le ritonavir, un inhibiteur de protéinase du VIH. Il convient également de noter que le lopéramide inhibe fonctionnellement la sphingomyélinase acide (FIASMA). La dérégulation qui en résulte peut entraîner de graves symptômes cliniques.