Aminophylline

Aminophylline est une combinaison bronchodilatateur et vasodilatateur. Il est principalement utilisé comme anti-asthmatique pour l'asthme bronchique et la maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC).

Qu'est-ce que l'aminophylline?

L'aminophylline, en tant qu'association médicamenteuse de la théophylline et de l'éthylènediamine (rapport 2: 1), appartient au groupe des substances actives des dérivés de la méthylxanthine. La théophylline est le composant physiologiquement actif, tandis que l'éthylènediamine augmente principalement la solubilité. La combinaison d'ingrédients actifs est moins puissante que la théophylline pure et a une durée d'action plus courte.

L'aminophylline est principalement utilisée comme anti-asthmatique ou bronchospasmolytique en cas d'obstruction des voies respiratoires due à l'asthme bronchique ou à la BPCO. Dans le sang, environ 60% de l'aminophylline sont liés aux protéines. La demi-vie plasmatique est comprise entre 7 et 9 heures.

Effet pharmacologique

Dès que l'aminophylline pénètre dans l'organisme, la théophylline est libérée de l'association des principes actifs et provoque les mécanismes d'action caractéristiques des dérivés de la méthylxanthine.

Il s'agit notamment de son effet en tant qu'inhibiteur de la phosphodiestérase (inhibiteur de la PDE) et bloqueur des récepteurs de l'adénosine. Les inhibiteurs de la phosphodiestérase inhibent les enzymes phosphodiestérases. L'aminophylline est un inhibiteur non sélectif de la PDE qui n'inhibe pas des types spécifiques d'enzymes, mais plutôt plusieurs phosphodiestérases différentes en même temps. L'effet est notamment dû à la théophylline contenue dans l'aminophylline.

Cela provoque une dilatation (expansion) des vaisseaux via l'inhibition de la PDE dans les voies respiratoires et les vaisseaux sanguins.En même temps, l'aminophylline stimule la diurèse (excrétion urinaire par les reins), la sécrétion d'acide gastrique et le système nerveux central. L'aminophylline augmente la concentration intracellulaire d'AMPc (adénosine monosphate cyclique), qui active la protéine kinase A (PKA), qui régule le métabolisme énergétique.

L'augmentation de la concentration d'AMPc dans le tissu active également le métabolisme énergétique contrôlé par la catécholamine et provoque la libération d'épinéphrine. De plus, la synthèse des leucotriènes impliqués dans les processus inflammatoires de l'asthme bronchique et donc la réponse immunitaire innée est inhibée. En tant qu'antagoniste de l'adénosine, l'aminophylline bloque son effet sur les récepteurs à la surface cellulaire du cœur et augmente ainsi la fréquence cardiaque et la capacité à se contracter.

Application médicale et utilisation

Comme d'autres médicaments contenant de la théophylline, l'aminophylline est principalement utilisée pour traiter l'asthme bronchique, la bronchite chronique et la BPCO (bronchopneumopathie chronique obstructive). Il a un effet relaxant sur les muscles lisses des bronches et des vaisseaux pulmonaires.

De plus, l'aminophylline provoque l'expansion des bronches, stimule les muscles respiratoires et inhibe la libération de substances inflammatoires dans le corps. En dilatant les bronches (bronchodilatation), l'ingrédient actif conduit à une réduction des spasmes bronchiques caractéristiques de l'asthme bronchique et de la BPCO, qui provoquent un essoufflement et une toux. En conséquence, l'aminophylline est principalement utilisée dans le traitement et la prophylaxie de la détresse respiratoire due à la bronchoconstriction (rétrécissement des voies respiratoires).

Il est particulièrement adapté au traitement et à la prophylaxie des symptômes d'asthme nocturne. L'aminophylline peut également être utilisée dans une crise d'asthme aiguë. Dans l'asthme bronchique modéré à sévère, l'ingrédient actif est généralement utilisé en association avec des agonistes des récepteurs adrénergiques bêta-2 et des glucocorticoïdes. En présence de BPCO, cependant, l'aminophylline est associée à des agonistes des récepteurs adrénergiques bêta-2 et des anticholinergiques.

Les enfants et les fumeurs excrétant plus rapidement la substance active, l'aminophylline montre une durée d'action plus courte chez ces personnes atteintes. En cas d'insuffisance cardiaque, d'insuffisance hépatique ou rénale, de pneumonie, d'infections virales et de carence en oxygène sévère, l'excrétion de l'aminophylline est cependant ralentie. Dans les deux cas, la posologie doit être ajustée en conséquence.

Risques et effets secondaires

Dans le cadre d'un traitement médicamenteux par l'aminophylline, des insomnies, des diarrhées, des nausées, des brûlures d'estomac, des maux de tête, de l'agitation, une augmentation de la miction, une arythmie cardiaque, une augmentation de la glycémie et des tremblements peuvent être observés.

De plus, l'acide urique sanguin et le taux de créatinine dans le sang sont souvent augmentés, tandis que la concentration de calcium sanguin est diminuée. Un surdosage peut entraîner des convulsions, une baisse aiguë de la pression artérielle, des arythmies cardiaques sévères et des troubles gastro-intestinaux. En cas d'hypersensibilité au principe actif, après un myocarde aigu (crise cardiaque récente) ou des arythmies cardiaques aiguës, le traitement par aminophylline est contre-indiqué.

La théophylline contenue dans l'aminophylline est principalement métabolisée (métabolisée) via le CYP1A2 - une enzyme endogène importante pour la biotransformation des médicaments. Le taux plasmatique peut donc varier entre les personnes atteintes. De nombreuses interactions avec d'autres principes actifs sont également possibles. En règle générale, l'ingrédient actif est appliqué avec prudence. Afin d'éviter un surdosage - une intoxication à la théophylline particulièrement dangereuse avec des crampes et des arythmies cardiaques - des contrôles étroits par le médecin sont recommandés.