Biodisponibilité

le Biodisponibilité est une quantité mesurable liée à l'ingrédient actif des médicaments. La valeur correspond au pourcentage d'un ingrédient actif qui atteint la distribution systémique dans l'organisme sous forme inchangée. La biodisponibilité correspond donc à la vitesse et au degré d'absorption d'un médicament et peut développer son effet à sa destination.

Quelle est la biodisponibilité?

La biodisponibilité est un terme pharmacologique qui fait référence au pourcentage d'un ingrédient actif dans une certaine dose de médicament qui est disponible sous une forme inchangée pour le système et la circulation sanguine. La biodisponibilité correspond donc à une mesure de la vitesse et du degré d'absorption d'un certain médicament et atteint finalement son site d'action respectif.

Une mesure spéciale de la biodisponibilité est que biodisponibilité absolue. Par définition, les médicaments administrés par voie intraveineuse sont biodisponibles à 100%. La biodisponibilité absolue est donc la biodisponibilité d'un médicament par rapport à son administration intraveineuse. Du biodisponibilité relative est toujours utilisé lorsqu'une forme d'administration d'un ingrédient actif est comparée à une autre forme d'administration.

En pharmacocinétique, la biodisponibilité est un paramètre important, en particulier dans le cadre de l'approbation des médicaments.

Fonction et tâche

Après avoir pris un certain médicament, ses ingrédients actifs ne sont pas immédiatement disponibles dans le corps. Les médicaments oraux, par exemple, doivent d'abord traverser le tractus gastro-intestinal, où ils sont absorbés par les parois intestinales et ensuite seulement absorbés dans le sang et transmis au foie. Le temps nécessaire à la substance pour atteindre le plasma et être transportée vers l'emplacement prévu via la circulation sanguine correspond à sa biodisponibilité.

La biodisponibilité est donc un paramètre mesurable et est souvent déclarée officiellement sur les médicaments. Pour mesurer la taille, par exemple, après l'administration orale du médicament ou de l'ingrédient actif respectif, sa concentration dans le plasma est déterminée à différents intervalles de temps. Les mesures aboutissent généralement à un diagramme avec un cours en forme de courbe qui rend visible l'inondation de l'agent administré ou de l'ingrédient actif. Ce qui se trouve sous la courbe s'appelle AUC et correspond à une "aire sous la courbe" fermée. Cette zone montre un comportement proportionnel à la quantité respective d'ingrédients actifs qui ont atteint l'organisme avec l'administration. Des formules sont disponibles pour calculer la biodisponibilité absolue. La formule F = AUC (peroral) / AUC (intraveineux) donne la valeur absolue.

Dans le cas des médicaments, la taille de la biodisponibilité est déterminante pour déterminer la bioéquivalence. La bioéquivalence est toujours utilisée lorsque deux médicaments ont les mêmes ingrédients actifs et sont en même temps interchangeables l'un avec l'autre, bien qu'ils diffèrent l'un de l'autre dans le processus de fabrication ou dans leurs substances auxiliaires. Si les deux médicaments ont le même ingrédient actif mais ont une biodisponibilité différente, ils ne sont pas bioéquivalents et ne peuvent donc pas être interchangés.

L'industrie pharmaceutique dispose de soi-disant bioenhancers pour influencer la biodisponibilité. Ils augmentent la biodisponibilité en augmentant l'absorption de certaines substances dans l'intestin. De plus, ils inhibent la dégradation des substances dans le foie et améliorent la capacité des ingrédients actifs à se lier aux sites de liaison prévus. De plus, certains bioenhancers augmentent la possibilité que des substances actives traversent la barrière hémato-encéphalique.

Maladies et affections

Dans certaines circonstances, la biodisponibilité de certaines substances actives ou médicaments peut être réduite. Par exemple, les médicaments et les ingrédients actifs peuvent se décomposer lorsque le médicament passe dans le foie pour la première fois lorsqu'il est administré par voie orale. Cet effet est appelé effet de premier passage. Après absorption, l'ingrédient actif atteint le foie via la veine porte. Là, il est partiellement métabolisé par les cellules du foie. De cette manière, seuls certains des principes actifs réellement contenus atteignent la veine cave inférieure. Cela signifie que seule la partie restante du médicament peut être utilisée pour une distribution systémique.

L'effet de premier passage est généralement contourné par l'administration du médicament par voie parentérale, sublinguale, rectale ou buccale. Une autre possibilité est l'administration de ce que l'on appelle des promédicaments, qui contiennent des substances inactives ou au moins légèrement actives qui ne deviennent actives qu'après avoir été métabolisées par le foie. Les promédicaments sont toujours d'une grande importance lorsqu'un agent réellement actif n'arrive pas du tout au site d'action souhaité, est réduit ou est insuffisamment sélectif lorsqu'il est administré par voie orale. Le concept de promédicament améliore les propriétés pharmacocinétiques des principes actifs et, avec l'absorption orale, améliore également la biodisponibilité des médicaments en réduisant l'effet de premier passage ou en permettant à certains médicaments de traverser la barrière hémato-encéphalique.

La biodisponibilité d'un médicament peut varier d'une personne à l'autre. La proportion d'ingrédients actifs distribués de manière systémique dans chaque médicament dépend, par exemple, de la fonction respective du foie et n'est pas seulement influencée par les propriétés chimiques du médicament. Par exemple, la biodisponibilité augmente automatiquement chez les personnes atteintes de certaines maladies du foie. Il en va de même pour les personnes âgées, dont le foie n'est fonctionnellement altéré que pour des raisons physiologiques.

Chez les patients atteints d'une maladie hépatique, la posologie standard d'un certain médicament peut conduire à des concentrations dangereuses des principes actifs dans le plasma et ainsi développer des effets indésirables. Connaître les valeurs hépatiques des patients est donc l'une des bases les plus importantes pour décider d'un traitement médicamenteux ou d'une prise en charge médicamenteuse particulière.