La substance active Cisapride est l'un des procinétiques qui augmentent la motilité du tractus gastro-intestinal. L'ingrédient actif déclenche des effets secondaires cardiaques graves et a donc été retiré du marché dans de nombreux pays. L'utilisation n'est pas recommandée, des médicaments plus sûrs du groupe des procinétiques sont disponibles.
Qu'est-ce que le cisapride?
Le cisapride appartient au groupe des procinétiques. Les procinétiques sont des ingrédients actifs qui favorisent la motilité, c'est-à-dire la mobilité, du tractus gastro-intestinal. Il a été retiré du marché dans de nombreux pays en raison d'effets secondaires graves provoquant des battements cardiaques irréguliers et prolongeant l'intervalle QT.
Chimiquement, c'est un dérivé du benzamide. La formule est C23H29ClFN3O4. Il a été retiré du marché américain en 2000, après quoi l'approbation a également été suspendue en Allemagne. Cependant, il est toujours disponible dans certains pays. La prise ne doit être effectuée qu'avec un examen attentif.
Effet pharmacologique
Le cisapride est un parasympathomimétique, ce qui signifie qu'il augmente l'efficacité du système nerveux parasympathique. Le système nerveux parasympathique fait partie du système nerveux autonome et l'antagoniste du système nerveux sympathique. La substance cisapride stimule les récepteurs de la sérotinine 5HT4. À la suite de cette stimulation, les récepteurs libèrent le neurotransmetteur acétylcholine. L'acétylcholine joue un rôle central dans la transmission des stimuli. Il est libéré dans la fente synaptique et interagit avec les récepteurs de la membrane postsynaptique. En conséquence, la membrane de la cellule cible modifie sa perméabilité ionique, ce qui peut soit déclencher une excitation (dépolarisation) soit une inhibition (hyperpolarisation) de la cellule cible.
Lors de l'utilisation de l'ingrédient actif cisapride, l'acétylcholine augmente la motilité et augmente le péristaltisme. Cela semble donc prokinétique dans l'ensemble. Un effet indésirable connu est une influence proarythmique sur le cœur, avec le cisapride surtout une augmentation de la fréquence du syndrome du QT long a été observée.
Le syndrome du QT long est une maladie cardiaque appartenant au groupe des canalopathies dans lesquelles l'intervalle QT est pathologiquement prolongé. Si le syndrome du QT long survient à la suite de l'administration de cisapride, il s'agit d'un syndrome LQT secondaire, c'est-à-dire acquis. En raison de cet effet secondaire, le médicament a été retiré du marché dans de nombreux pays.
La biodisponibilité des cisaprides est d'environ 30 à 40%, l'ingrédient actif est principalement lié aux protéines plasmatiques dans le sang, la demi-vie plasmatique est d'environ dix heures. Le cisapride est principalement métabolisé dans le foie, via le système du cytochrome P450, et dans l'intestin. L'ingrédient actif est excrété exclusivement par les reins et la bile.
Application médicale et utilisation
L'ingrédient actif est utilisé dans l'oesophagite par reflux, les troubles généraux des mouvements du tractus gastro-intestinal, la paralysie gastrique et la constipation. Les indications sont dérivées des propriétés pharmacologiques des cisaprides, la zone d'action est exclusivement le tractus gastro-intestinal.
Dans l'oesophagite par reflux, l'inflammation de l'œsophage est causée par le reflux (reflux) du suc gastrique acide. Les contre-indications sont les arythmies cardiaques et la tachycardie. Les contre-indications sont dues aux effets secondaires sévères du cisapride au niveau du cœur.
Risques et effets secondaires
Les risques et effets secondaires incluent les arythmies cardiaques et l'allongement susmentionné et l'intervalle QT. Les effets secondaires sont drastiques et peuvent être mortels. Le médicament ou l'ingrédient actif a été retiré du marché dans de nombreux pays car les risques liés à son utilisation ont été jugés trop élevés.
L'utilisation du cisapride n'est pas recommandée, car d'autres principes actifs du groupe des procinétiques sont disponibles qui ont moins d'effets secondaires et ne sont pas inférieurs au cisapride en termes d'efficacité.
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