Fentanyl

Fentanyl a été développé par Paul Janssen en 1960 et était la première anilinopipéridine à l'époque. En modifiant la formule moléculaire, il a depuis été possible de développer certains dérivés du fentanyl qui sont plus contrôlables.

Qu'est-ce que le fentanyl?

À Fentanyl C'est un opioïde synthétique utilisé en anesthésie comme analgésique puissant et dans le traitement de la douleur chronique en tant que système thérapeutique transdermique.

Il agit comme un soi-disant agoniste. En Allemagne et en Suisse, le fentanyl relève de la loi sur les stupéfiants, en Autriche, de la loi sur les stupéfiants.

Effet pharmacologique

Fentanyl a principalement un effet analgésique (analgésique puissant) et sédatif (calmant). Elle est 120 fois plus puissante que la morphine, ce qui conduit à une plus grande efficacité et à une durée d'action plus courte.

Lorsqu'il est administré par voie intraveineuse, le fentanyl prend effet après deux à cinq minutes, et la soi-disant demi-vie est d'environ trois à douze heures. La dose pour un traitement efficace est de 0,01 mg par kilogramme de poids corporel, la dose entraînant la mort de 3,1 mg par kilogramme de poids corporel, le dernier chiffre faisant référence aux rats. Des doses encore plus faibles peuvent donc entraîner la mort chez l'homme en raison d'une dépression respiratoire.

Les effets secondaires peuvent cependant être généralement comparés à ceux de la morphine. Le fentanyl se dissout bien dans les graisses et peut donc être bien distribué dans les tissus adipeux. Il est principalement métabolisé dans le foie, moins de dix pour cent est excrété inchangé par les reins. En fonction de l'état du patient et de la dose administrée, le fentanyl peut altérer les capacités cognitives, avoir un effet calmant, conduire à une altération de la conscience ou encore induire un état de sommeil. Ce dernier point est la raison de son utilisation en anesthésie.

Le fentanyl est principalement utilisé dans les opérations associées à un somnifère comme analgésique et peut également être utilisé en option comme relaxant musculaire. Le fentanyl étant stocké et libéré à nouveau avec difficulté de manière contrôlée dans le tissu adipeux en raison de sa lipophilie, les substances rémifentanil, alfentanil ou sufentanil sont souvent utilisées comme alternatives.

Le fentanyl a un effet calmant; cet effet peut être augmenté par d'autres sédatifs ainsi que par l'alcool ou réduit par la prise d'autres opioïdes. Des troubles circulatoires et respiratoires graves peuvent survenir lors de la prise d'inhibiteurs de la monoamine oxydase, c'est pourquoi il doit y avoir un délai d'au moins 14 jours entre chaque prise.

Lors de l'utilisation de patchs anti-douleur, il peut également y avoir une interaction avec des préparations telles que l'oméprazole, le furosémide ou le glibenclamide. Il peut également y avoir des interactions avec des préparations contenant du millepertuis. Pour les fumeurs, il peut être nécessaire d'ajuster la dose de fentanyl.

Si un médicament contenant du fentanyl est pris avec un médicament à effet sérotoninergique, cela peut entraîner un syndrome sérotoninergique dangereux, dont les symptômes peuvent être des crises de tension artérielle, des hallucinations ou un coma.

Application médicale et utilisation

Fentanyl est utilisé comme dihydrogénocitrate de fentanyl sous trois formes: en tant que système thérapeutique transdermique, en administration intraveineuse en anesthésie et en médecine d'urgence, et en tant que système thérapeutique oral-transmuqueux (comme pastille pour les accès douloureux). Instanyl de Nycomed, le premier spray nasal de fentanyl approuvé dans l'UE, est approuvé pour les accès douloureux paroxystiques depuis le 1er septembre 2009.

Ce médicament convient au traitement de la douleur paroxystique chez les patients adultes qui reçoivent déjà un traitement de base avec un opioïde pour la douleur chronique du cancer. Le fentanyl a un fort effet analgésique et est donc généralement utilisé en périopératoire (avant une opération) ou après une opération.

Dans le cas de douleurs chroniques sévères chez les patients cancéreux, il est utilisé sous forme de patch cutané comme analgésique, et il peut également être utilisé en analgésie pour des douleurs chroniques non liées à une tumeur. Le médecin urgentiste peut utiliser le fentanyl dans le service d'urgence pour une douleur aiguë.

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Risques et effets secondaires

Comme effet secondaire de Fentanyl Cela peut entraîner des troubles respiratoires et même une dépression respiratoire. En outre, des effets secondaires tels que des muscles crampés ou gelés, une activité cardiaque ralentie, une euphorie ou une anxiété, des pupilles contractées, des vomissements, des nausées et de la constipation sont possibles. Si l'injection est faite rapidement, elle peut, dans de rares cas, entraîner une brève envie de tousser.