Etofibrate

Etofibrate Comme le clofibrate, c'est un dérivé de l'acide clofibrique tout comme les statines et les acides nicotiniques. Ils appartiennent au groupe d'ingrédients actifs des agents hypolipidémiants. L'étofibrate fonctionne principalement avec une concentration accrue de triglycérides. L'abaissement du cholestérol est moins prononcé.

Qu'est-ce que l'étofibrate?

L'étofibrate (nom chimique: 2-hydroxyméthyl nicotinate) est, comme son nom l'indique, un fibrate, qui est un groupe de médicaments qui sont principalement utilisés pour traiter l'hyperlipidémie (augmentation des lipides sanguins). Les fibrates sont principalement utilisés pour réduire les taux excessifs de triglycérides, contrairement aux statines, qui sont principalement utilisées pour traiter les taux élevés de cholestérol. Cependant, l'étofibrate abaisse également un peu le taux de cholestérol, l'effet principal est toujours avec les triglycérides.

L'étofibrate est l'un des médicaments les plus importants pour traiter un métabolisme perturbé des lipides sanguins et donc également pour traiter les maladies cardiovasculaires. L'étofibrate n'est qu'un deuxième choix avec d'autres fibrates, car les statines sont les médicaments hypolipidémiants de choix. Par conséquent, ils doivent être utilisés en particulier lorsque les statines ne sont pas tolérées ou lorsque les triglycérides sont augmentés.

L'étofibrate est une poudre blanche, cristalline et insoluble et est administré quotidiennement sous forme de comprimé ou de capsule. Après ingestion, l'étofibrate est reconverti en acide clofibrique et à nouveau excrété par les reins. La dose doit donc être ajustée en cas d'insuffisance rénale.

Effet pharmacologique sur le corps et les organes

L'étofibrate abaisse la concentration de triglycérides. Comment exactement n'est pas encore correctement décrit. Cependant, on considère vraisemblablement que l'étofibrate est responsable de l'activation du PPARα, le récepteur activé par les proliférateurs de peroxysomes. Il s'agit d'une protéine qui, lorsqu'elle est activée, se lie à l'ADN cellulaire et influence la formation de certaines protéines impliquées dans le métabolisme des lipides. Cela comprend également une augmentation de la répartition du LDL de 10 à 25%, ainsi qu'une augmentation du HDL d'environ 10%.

Le LDL est le cholestérol qui s'accumule dans les parois des vaisseaux et calcifie les vaisseaux, ce qui conduit à l'athérosclérose. En revanche, il y a le HDL, qui est le cholestérol qui est transporté de la périphérie vers le foie pour y être dégradé. De plus, l'étofibrate agit dans le foie en libérant moins de VLDL, qui est également une forme de transport du cholestérol, mais qui se compose davantage de triglycérides. Cela se produit en raison de la formation altérée de cholestérol dans le foie. L'étofibrate augmente également l'activation de l'enzyme lipoprotéine lipase, qui est essentielle à la dégradation des triglycérides dans le sang.

En plus des effets sur les lipides sanguins, l'étofibrate affecte également d'autres structures cibles, appelées pléiotropes. Ce sont, par exemple, une fonction améliorée de la paroi vasculaire, un effet anti-inflammatoire et une formation réduite de cytokines, qui provoquent des processus inflammatoires. Cependant, l'étofibrate augmente également la lithogénicité de la bile, ce qui signifie que la bile présente un risque accru de formation de calculs biliaires contenant du cholestérol.

Application médicale et utilisation pour le traitement et la prévention

L'étofibrate a un large éventail d'utilisations: il est principalement utilisé dans l'hypertriglycéridémie familiale primaire, un trouble métabolique congénital dans lequel des taux élevés de triglycérides dans le sang surviennent. La cause la plus fréquente est un défaut enzymatique, qui conduit à la dégradation des triglycérides.

En plus de la forme primaire d'hypertriglycéridémie, l'étofibrate est également utilisé sous la forme secondaire, c'est-à-dire la forme acquise. Outre une alimentation riche en graisses, qui peut conduire à l'obésité, les causes ici sont également certains troubles métaboliques tels que le diabète ou l'insuffisance rénale ou des maladies inflammatoires des reins. Des lipides sanguins élevés peuvent également être provoqués par des mesures thérapeutiques lors de l'utilisation de médicaments qui augmentent le taux plasmatique de lipides sanguins. Des exemples sont des hormones, des bêtabloquants ou des glucocorticoïdes.

L'étofibrate est également utilisé dans le syndrome métabolique (également: «syndrome X»), un trouble métabolique sévère qui implique divers composants. Cette maladie est également appelée le «quatuor fatal» car elle possède les quatre éléments suivants: métabolisme glucidique perturbé, augmentation de la pression artérielle, obésité sévère et métabolisme lipidique perturbé avec augmentation des triglycérides et diminution des taux de HDL. L'étofibrate est pris plusieurs fois par jour et est prescrit sous forme de comprimés ou de gélules.

Risques et effets secondaires

L'étofibrate, comme les autres fibrates, a un large profil d'effets secondaires. Ceux-ci incluent certains effets secondaires non spécifiques, y compris une réaction allergique à l'étofibrate. Comme d'autres réactions allergiques, il se caractérise par un gonflement, un essoufflement et des papules.

L'étofibrate peut également provoquer de la fièvre, des frissons, une sensation de grippe, ainsi que de l'impuissance, des douleurs articulaires, des maux de tête et des maux d'estomac, un gonflement des jambes et des chevilles, des étourdissements et de la somnolence. De plus, il peut y avoir des plaintes du tractus gastro-intestinal. Ceux-ci incluent des symptômes généraux tels que nausées, vomissements, diarrhée et toute prise de poids.

La rhabdomyolyse (dégradation musculaire), qui se caractérise par des crampes musculaires, des douleurs et une faiblesse, est typique, mais rarement le cas, du traitement par l'étofibrate. Les statines provoquent également une rhabdomyolyse, c'est pourquoi une association avec l'étofibrate doit être utilisée avec prudence.

De plus, l'étofibrate augmente également la lithogénicité de la bile, c'est pourquoi il existe un risque accru de développer des calculs biliaires. L'étofibrate ne doit pas être pris si vous souffrez d'une maladie du foie, de la vésicule biliaire ou des reins. La grossesse et l'allaitement sont également contre-indiqués.