Papavérine

Papavérine est une substance du groupe des alcaloïdes et appartient à la classe des antispasmodiques. L'alcaloïde se trouve dans la sève laiteuse séchée du pavot à opium.Mais il peut également être produit de manière synthétique.

Qu'est-ce que la papavérine?

La papavérine est une substance naturelle trouvée dans la sève laiteuse du pavot à opium et d'autres espèces de pavot apparentées. L'opium brut contient environ un pour cent de papavérine. La papavérine, substance pure, est efficace et ne présente pas en même temps toute la gamme des effets secondaires possibles. Comme le dérivé chimique de la papavérine, la papavérine est un inhibiteur de la phosphodiestérase de l'AMPc. Il agit ainsi sur de nombreuses sous-formes de la famille des phosphodiestérases.

La papavérine est principalement utilisée comme médicament vasodilatateur. Il appartient au groupe des spasmolytiques. Les spasmolytiques sont des médicaments antispasmodiques qui réduisent la tension des muscles lisses et soulagent leurs crampes.

La première synthèse complète de la papavérine a été réalisée en 1909 par les chercheurs Pictet et Gams. L'Autrichien Guido Goldschmiedt a réussi à dissoudre l'ensemble de la structure quelques années plus tard. Le chlorhydrate de papavérine est aujourd'hui utilisé en pharmacie sous forme de préparation unique ou de préparations combinées.

Effet pharmacologique

La papavérine est un inhibiteur de la phosphodiestérase de l'AMPc. Les phosphodiestérases sont des enzymes présentes dans presque tous les tissus du corps. Chaque changement dans l'environnement est perçu par le corps et crée un stimulus. Ceci est transmis à l'intérieur de la cellule par des substances messagères. Ces substances messagères sont également appelées seconds messagers. Les seconds messagers comprennent les substances cAMP (adénosine monophosphate cyclique) et cGMP (guanosine monophosphate cyclique). Ils sont responsables de la réponse au stimulus dans la cellule. Cette réponse stimulante peut avoir lieu, par exemple, en modifiant le métabolisme de la cellule. La transmission du signal à l'intérieur de la cellule peut être inhibée par les phosphodiestérases. Les phosphodiestérases peuvent décomposer des substances messagères telles que l'AMPc ou le GMPc et ainsi les rendre inefficaces.

Les inhibiteurs de la phosphodiestérase, en revanche, interfèrent avec le travail des enzymes et favorisent ainsi la transmission du signal au sein de la cellule. La papavérine est un inhibiteur de la phosphodiestérase qui bloque les phosphodiestérases, ce qui rend l'AMPc inefficace. De cette manière, ils prolongent l'effet de la substance messagère et intensifient les effets de divers stimuli. Puisque l'AMPc a un effet relaxant sur les muscles lisses, la papavérine a un effet relaxant antispasmodique et vasculaire.

Application médicale et utilisation

La papavérine est principalement utilisée en chirurgie cardiaque. Là, le médicament empêche les crampes des vaisseaux sanguins lors de l'acquisition d'artères pour les opérations de pontage. La papavérine est également utilisée comme antispasmodique pour les crampes d'estomac, les coliques biliaires et les spasmes des voies urinaires. Cependant, dans ces indications, elle est de plus en plus remplacée par la propivérine antispasmodique, car elle a non seulement un effet anticonvulsivant mais également anticholinergique.

Un autre domaine d'application de la papavérine est la dysfonction érectile chez l'homme. Pour ce faire, le médicament est injecté dans le tissu érectile du membre masculin. La vasodilatation conduit alors à une augmentation du flux sanguin vers le pénis et donc à une érection. Cette thérapie est également connue sous le nom de thérapie d'auto-injection de tissu érectile (SKAT).

Dans de rares cas, la papavérine est également utilisée pour traiter les troubles circulatoires périphériques ou cérébraux. Cependant, la thérapie avec le médicament est controversée pour ces indications.

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Risques et effets secondaires

Lors de la prise de papavérine, des déficits neurologiques tels qu'une hémiplégie, des crises d'épilepsie, des troubles pupillaires ou une altération de la conscience peuvent survenir. L'effet vasodilatateur du médicament peut entraîner une baisse de la pression artérielle potentiellement mortelle. De plus, la pression dans le cerveau peut augmenter. Dans l'ensemble, cependant, les effets secondaires sont rares.

L'injection de papavérine dans le cadre d'un traitement par auto-injection de tissu érectile comporte cependant plus de risques. Cela peut conduire à une érection permanente douloureuse. Cette forme d'érection permanente sans excitation est connue sous le nom de priapisme. L'érection dure plus de deux heures et, si elle n'est pas traitée, peut entraîner une dysfonction érectile sévère.

Des réactions allergiques graves peuvent également survenir après l'injection de papavérine. Ceux-ci se manifestent sous la forme d'une éruption cutanée, de l'urticaire, d'une oppression thoracique ou d'un gonflement du corps. Si vous ressentez ces symptômes, vous devez consulter immédiatement un médecin. Une fatigue excessive, des battements cardiaques irréguliers, des nausées, des vomissements et un jaunissement de la peau et des yeux (jaunisse) nécessitent également une attention médicale immédiate.

Les effets secondaires mineurs comprennent la diarrhée, la constipation, les étourdissements, la perte d'appétit, les maux d'estomac ou une légère rougeur au site d'injection. Si ces effets indésirables persistent ou s'aggravent, un médecin doit également être consulté.