Primaquine

Primaquine est un médicament d'ordonnance aux propriétés antiparasitaires. Il est utilisé pour la prévention, le traitement et le traitement de suivi du paludisme. Dans ses directives pour le traitement du paludisme, la Société allemande pour la médecine tropicale et la santé internationale (DTG) recommande la primaquine comme thérapie supplémentaire à la chloroquine dans le traitement du paludisme tertiaire. En Allemagne, la Primaquine est fabriquée et vendue par Bayer AG sous le nom commercial Primaquine®.

Qu'est-ce que la primaquine?

La primaquine ou N4- (6-méthoxyquinolin-8-yl) pentane-1,4-diamine est un mélange racémique de formule empirique C15 H21 N3 O. Il s'agit d'un dérivé de 8-aminoquinoléine. La substance sous-jacente (bisphosphonate de primaquine) est une poudre cristalline, rouge-orange et hydrosoluble avec une odeur neutre et un goût amer.

Effet pharmacologique

Après administration orale, la primaquine est facilement absorbée par le tube digestif et rapidement métabolisée par le foie en un dérivé carboxylique. La concentration plasmatique maximale de la primaquine est atteinte en environ 2 à 3 heures. La primaquine a une demi-vie de 5 à 6 heures. Le dérivé carboxylique (carboxyprimaquine) a une demi-vie de 24 à 30 heures. Seule une faible proportion de primaquine (environ 1%) est excrétée sous sa forme d'origine. Il est excrété dans l'urine.

En tant qu'agent thérapeutique, la primaquine est prise pendant 14 jours. La dose quotidienne est calculée en fonction du poids corporel du patient et dépend du concept global de traitement et des autres médicaments utilisés. Pour la prophylaxie, une prise de 1 à 2 jours est recommandée. La dose pour les adultes est de 30 mg et pour les enfants de 0,3 mg par kilo de poids corporel par jour.

La mesure prophylactique doit avoir lieu dans la période allant de 1 jour avant à 1 semaine après le séjour dans la zone de paludisme. La primaquine n'est pas approuvée comme agent prophylactique du paludisme en Allemagne. Pour cela, le produit doit être obtenu à l'étranger.

Application médicale et utilisation

La primaquine est fabriquée depuis les années 1940 et est utilisée comme antipaludique dans plusieurs pays. Cependant, son mécanisme d'action exact est encore inconnu, malgré des recherches intensives. On suppose qu'une interaction de la substance avec l'ADN des plasmodes inhibe la biosynthèse des protéines et conduit ainsi à la mort du pathogène. Un dysfonctionnement mitochondrial est également pris en compte.

La primaquine est très efficace contre les stades exoérythrocytaires de Plasmodium vivax et Plasmodium ovale ainsi qu'au début du stade exoérythrocytaire de Plasmodium falciparum. La préparation montre également une grande efficacité contre les gamétocytes des Plasmodia, en particulier le Plasmodium falciparum. Cependant, la primaquine s'est avérée inefficace aux stades érythrocytaires des plasmodes.

Bien qu'elle ne soit pas approuvée à cet effet en Allemagne, la primaquine est utilisée dans la prophylaxie de tous les types de paludisme. Des études menées dans des pays d'Afrique centrale, en Colombie, en Iran et en Indonésie montrent un effet préventif jusqu'à 85% de la primaquine contre le pathogène Plasmodium falciparum, responsable du paludisme tropica. Une application de la primaquine pour le traitement thérapeutique du paludisme quartana et du paludisme tropica n'a cependant pas de sens.

En tant qu'agent thérapeutique et dans le but de prévenir les récidives, la primaquine est utilisée dans le paludisme tertiana, qui est causé par le Plasmodium vivax et le Plamodium ovale.

Risques et effets secondaires

La primaquine est contre-indiquée chez les personnes présentant un déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase et chez les personnes atteintes de lupus érythémateux ou de polyarthrite rhumatoïde. Une autre contre-indication est l'utilisation de médicaments potentiellement hémolytiques ou une sensibilité personnelle à l'ingrédient actif.

Il est utile de vérifier vos valeurs sanguines pendant que vous prenez de la primaquine. La sécurité d'utilisation de la primaquine pendant la grossesse n'a pas été prouvée, de sorte que les risques potentiels pour l'enfant à naître doivent être pris en compte dans le cadre du rapport bénéfice / risque lors de l'élaboration du concept thérapeutique.

Les effets secondaires de la primaquine comprennent l'anémie et les maux de tête, la fatigue et la somnolence, l'indigestion et les crampes d'estomac et les démangeaisons cutanées.

Si l'urine devient sombre, le traitement par primaquine doit être arrêté immédiatement, car cela peut être le signe d'une fatigue hépatique excessive, d'une maladie rénale ou d'une hémolyse.