Pyridostigmine

Pyridostigmine est un inhibiteur de l'acétylcholinestérase et est utilisé pour traiter la myasthénie grave (faiblesse musculaire). La pyridostigmine est également utilisée pour le comportement urinaire et la paralysie intestinale en raison d'une diminution de la tension musculaire. Pharmacologiquement, il est appliqué sous forme de sel de bromure sous forme de comprimés.

Qu'est-ce que la pyridostigmine?

Pyridostigmine En tant que médicament, il appartient au groupe des parasympathomimétiques indirects. Il active ainsi indirectement l'activité acétylcholine sur les récepteurs parasympathiques en inhibant l'enzyme acétylcholinestérase.

L'ingrédient actif est un complexe d'amine quaternaire présent dans les médicaments sous forme de bromure. Sous forme non dissoute, le bromure de pyridostigmine est une poudre cristalline blanche. Il se dissout très bien dans l'eau. Si nécessaire, le médicament est administré sous forme de comprimés.

Le bromure de pyridostigmine ne peut pas traverser la barrière hémato-encéphalique car il n'est pas lipophile en raison de sa structure de type sel. Sa demi-vie plasmatique est d'environ 1,5 heure. Après utilisation, le médicament est partiellement métabolisé et partiellement excrété inchangé par les reins (via l'urine).

Effet pharmacologique

Pyridostigmine agit indirectement en inhibant l'enzyme acétylcholinestérase. Cette enzyme est responsable de la dégradation du neurotransmetteur acétylcholine dans l'espace synaptique en acétate et choline.

L'inhibition de l'acétylcholinestérase provoque à son tour une augmentation de la concentration d'acétylcholine au niveau du plateau moteur. Les récepteurs de l'acétylcholine sont des canaux cationiques, qui stimulent les muscles grâce aux courants cationiques déclenchés par l'acétylcholine. Cela augmente le tonus (tension) de certains muscles, augmentant ainsi la probabilité de contraction musculaire. En général, l'activité du système nerveux parasympathique, responsable des processus physiques en phase de repos, augmente également.

Le système nerveux parasympathique contrôle le tonus musculaire et les processus métaboliques, y compris les fonctions intestinales et vésicales. Dans la myasthénie auto-immune, des troubles des récepteurs de l'acétylcholine se produisent, de sorte que des contractions musculaires suffisantes ne peuvent être causées que par une concentration d'acétylcholine plus élevée.

La vessie ou les muscles intestinaux sont également stimulés. Cette propriété fait également de la pyridostigmine un bon ingrédient actif pour traiter la paralysie de la vessie ou des muscles intestinaux. L'augmentation de la concentration d'acétylcholine entraîne également le déplacement des relaxants musculaires antagonistes par les récepteurs de l'acétylcholine, qui sont utilisés comme médicaments pour calmer les muscles. Si nécessaire, la pyridostigmine est utilisée pour inverser les effets de ces médicaments.

Application médicale et utilisation

Pyridostigmine est principalement utilisé pour traiter la myasthénie grave. En fonction de la gravité de la maladie, le médecin doit déterminer la dose individuelle du médicament.

Le traitement commence par la pyridostigmine seule. Cependant, s'il n'y a pas d'amélioration, le traitement en association avec la guanine peut être poursuivi. Le médicament est appliqué sous forme de comprimés. En raison du large éventail d'effets secondaires possibles et des possibilités d'interaction avec divers autres médicaments, le traitement doit toujours avoir lieu sous surveillance médicale.

L'utilisation avec d'autres principes actifs parasympathomimétiques conduit à une intensification de l'effet. L'effet des médicaments pour la relaxation musculaire est annulé. Dans ce contexte, la pyridostigmine peut devoir être utilisée en cas de surdosage avec des myorelaxants ou d'autres problèmes survenant. Un autre domaine d'application concerne les cas de rétention urinaire ou d'atonie intestinale (paralysie intestinale). Ici, cependant, il faut s'assurer que la pyridostigmine est absolument contre-indiquée en cas d'obstruction mécanique de l'intestin ou de trouble de vidange de la vessie d'origine mécanique.

Dans ce cas, la stimulation de la vessie ou des muscles intestinaux peut entraîner de graves complications. Lors de la "Seconde Guerre du Golfe 1991", la pyridostigmine a également été utilisée à titre prophylactique contre l'empoisonnement par des agents de guerre chimique à base d'inhibiteurs de la cholinestérase.

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Risques et effets secondaires

L'utilisation de Pyridostigmine Comme avec tous les médicaments, il existe un risque d'effets secondaires qui peuvent survenir mais qui ne doivent pas nécessairement survenir.

À mesure que l'activité du système nerveux parasympathique augmente, des symptômes typiques tels que diarrhée, vomissements, crampes abdominales, augmentation de la salivation, augmentation de la formation de mucus dans les bronches, bradycardie, chute de la pression artérielle et troubles de l'ajustement de l'œil en résultent à des degrés divers. Comme une constriction bronchique peut également survenir, l'application aux patients souffrant de maladies obstructives des voies respiratoires est contre-indiquée.

Il en va de même pour l'obstruction mécanique de l'intestin et de la vessie. Une surdose du médicament peut affaiblir les muscles des voies respiratoires à la suite d'une crise cholinergique. D'autres effets secondaires sont une augmentation de la transpiration et une envie accrue d'uriner. La pyridostigmine ne doit pas être utilisée pendant la grossesse ou l’allaitement.