Sulfamides

Sulfamidessont des antibiotiques chimiques synthétiques qui empêchent les bactéries de se multiplier. Aujourd'hui, en raison de leur mode d'action plutôt faible et de leurs nombreux effets secondaires, ils sont rarement utilisés chez l'homme. Des préparations combinées de sulfamides et de diaminopyrimidines sont généralement utilisées pour empêcher la résistance.

Que sont les sulfamides?

Les sulfamides sont utilisés comme antibiotiques en raison de leur effet antimicrobien. Aujourd'hui, elles ont été largement remplacées par les pénicillines, qui sont plus efficaces. Néanmoins, ils sont encore souvent utilisés pour les maladies des voies urinaires simples. Ils sont encore utilisés particulièrement fréquemment en médecine vétérinaire.

Les sulfamides ont le groupe atomique caractéristique SO2NHR. Avec l'aide de ce groupe d'atomes, ils développent leur effet contre les bactéries. Parmi le grand nombre de sulfamides, seuls quelques-uns sont encore utilisés chez l'homme aujourd'hui. Ceux-ci comprennent les médicaments sulfaméthoxazole, sulfamérazine, sulfadiazine d'argent ou sulfadiazine.

L'efficacité du sulfanilamide contre les bactéries a été découverte par le pathologiste Gerhard Domagk en 1935. Le sulfanilamide est arrivé sur le marché en tant qu'antibiotique sous la marque Prontosil®. Cependant, Prontosil n'a fonctionné que in vivo (dans l'organisme) car il ne pouvait être converti en sa forme efficace que dans l'organisme.

Les premiers sulfamides ont été remplacés par les pénicillines plus efficaces dès la Seconde Guerre mondiale. Cependant, ils n'ont pas été complètement déplacés et sont encore utilisés aujourd'hui pour certaines infections.

Effet pharmacologique

L'efficacité des sulfamides est basée sur la perturbation de la formation d'acide folique. Ils occupent des centres actifs importants dans les enzymes correspondantes qui sont responsables de la formation d'acide folique. L'acide folique assure à son tour la synthèse des nucléotides. Cette réaction a lieu dans tous les organismes. Les nucléotides sont nécessaires à la construction des acides nucléiques.

Contrairement aux cellules eucaryotes, les bactéries produisent de l'acide folique dans le cadre de leur métabolisme. Les organismes eucaryotes, y compris les humains, doivent absorber l'acide folique par l'alimentation. Ceci explique les effets toxiques spécifiques des sulfamides contre les bactéries.

Cependant, il existe également des bactéries qui ne produisent pas d'acide folique. Ces souches bactériennes sont résistantes aux sulfamides. Cependant, les sulfamides seuls ne tuent pas les bactéries. Cependant, en inhibant la formation d'acides nucléiques, ils empêchent la formation de nouvelles bactéries par division cellulaire. Le système immunitaire de l'organisme détruit désormais les bactéries présentes. Cela raccourcit la durée de l'infection.

Application médicale et utilisation

Les sulfamides agissent contre différentes souches bactériennes, telles que les bactéries intestinales Pseudomonas, Escherichia coli, Shigella ou Salmonella. De plus, ils montrent une activité contre les streptocoques, les staphylocoques, Pneumocystis jirovecii, Neisseria, Toxoplasma gondii, Plasmodia ou Neospora caninum.

Le médicament cotrimoxazole est utilisé pour traiter les infections urinaires non compliquées. Le cotrimoxazole est une combinaison de sulfaméthoxazole et de triméthoprime. Le médicament est utilisé sous forme de préparation combinée pour prévenir la résistance aux sulfamides. Les sulfamides et le triméthoprime bloquent la formation d'acide folique. Cependant, ils interviennent à différents points de la même voie métabolique. La combinaison des deux ingrédients actifs crée également un effet bactéricide synergique, c'est-à-dire que les bactéries sont même tuées.

Cependant, le sulfaméthoxazole est utilisé seul pour traiter Pneumocystis jirovecii. Il est également utilisé pour d'autres infections respiratoires et gastro-intestinales. La sulfadiazine d'argent est utilisée pour le traitement antibiotique des plaies et des brûlures. Il est appliqué sur place.

La sulfadiazine, à son tour, est administrée par voie orale pour Plasmodia, Toxoplasma gondii ou Pneumocystis jiroveci. Le médicament sulfamérazine est utilisé pour les maladies respiratoires, les maladies de l'oreille, du nez et de la gorge et les infections des voies urinaires. La sulfamérazine est principalement utilisée ici en association avec le triméthoprime. Il est administré sous forme de comprimés ou par perfusion.

Bien que les sulfamides soient rarement utilisés chez l'homme, ils sont considérés comme des antibiotiques courants en médecine vétérinaire. Là, ils sont souvent utilisés contre les infections gastro-intestinales, les infections respiratoires et les infections des voies urinaires. Dans le secteur de la volaille, ils ont longtemps été utilisés pour lutter contre les coccidies.

Risques et effets secondaires

Comme déjà mentionné, les sulfamides sont rarement utilisés chez l'homme aujourd'hui. En plus de l'efficacité plus élevée des pénicillines, une des raisons est la survenue d'effets secondaires. Lorsqu'ils sont utilisés, des éruptions cutanées, des nausées, des vomissements, une perte d'appétit, de la diarrhée, une dépression ou même une psychose peuvent survenir.

Les sulfamides sont dangereux à utiliser pendant la grossesse. La dégradation de la bilirubine chez le fœtus est perturbée, ce qui peut entraîner une hyperbilirubinémie dangereuse chez le nouveau-né. Les sulfamides provoquent souvent une allergie cutanée. En combinaison avec la lumière du soleil, une réaction phototoxique peut être déclenchée. La peau réagit par des démangeaisons, des rougeurs, une desquamation et un dessèchement.

De plus, des modifications de la formule sanguine peuvent survenir. La méthémoglobinémie héréditaire peut provoquer des crises hémolytiques sévères. Un effet secondaire est également l'abaissement de la pression de l'humeur aqueuse dans l'œil. C'est pourquoi aujourd'hui le glaucome est souvent traité avec des gouttes oculaires contenant des sulfamides modifiés.

Les sulfamides ne doivent pas être administrés avec certains médicaments car ils provoquent des interactions indésirables. Par exemple, si des sulfamides sont utilisés en même temps que des anesthésiques locaux tels que la procaïne ou la tétracaïne, leur effet est annulé. Il existe également des interactions indésirables avec l'urotropine, qui est utilisée comme conservateur alimentaire. Il existe également des interactions indésirables avec la phénylbutazone, un anti-inflammatoire. L'utilisation simultanée de sulfamides avec la cyclosporine A menace des lésions rénales.

Il existe des contre-indications claires à l'intolérance aux sulfamides, aux maladies rénales et au syndrome du QT long. Le syndrome du QT long est une maladie cardiaque causée par des troubles des canaux ioniques. Elle se caractérise par des arythmies cardiaques pouvant entraîner une fibrillation ventriculaire. Les antibiotiques comme les sulfamides peuvent causer ou aggraver la maladie.