Tigécycline

Tigécycline est un antibiotique produit de manière semi-synthétique. Il est utilisé pour les infections compliquées et pour les infections avec des souches problématiques multi-résistantes.

Qu'est-ce que la tigécycline?

Le médicament tigécycline est l'un des antibiotiques tétracycline et l'un des antibiotiques de la classe des glycylcyclines. La tigécycline est un dérivé de la tétracycline. Étant donné que le médicament agit contre de nombreux agents pathogènes différents, il est utilisé comme antibiotique à large spectre. Les antibiotiques à large spectre capturent de nombreuses bactéries de la gamme Gram négatif et Gram positif. Ils agissent également contre la chlamydia, les rickettsies, les spirochètes et les protozoaires.

La tigécycline agit également contre les anaérobies tels que les clostridies. Les infections causées par Escherichia coli ou Acinetobacter baumannii peuvent également être traitées par la tigécycline. La tigécycline est actuellement également efficace contre le Staphylococcus aureus résistant à la méthicilline (SARM), les entérocoques résistants à la vancomycine (VCE) et contre les agents pathogènes producteurs de BLSE. Étant donné que la tigécycline doit être utilisée de plus en plus fréquemment en raison d'une résistance croissante, on peut s'attendre à de nouvelles résistances à l'avenir en raison de l'utilisation généralisée de l'antibiotique.

Effet pharmacologique

La tigécycline fonctionne comme la plupart des tétracyclines. Le médicament inhibe la synthèse des protéines sur les ribosomes de l'agent pathogène. En conséquence, l'aminoacyl-ARNt ne peut plus s'accumuler sur les sous-unités 30S des ribosomes, de sorte que les bactéries ne peuvent plus se multiplier.

Contrairement aux autres tétracyclines, la tigécycline peut contourner deux mécanismes de résistance. De nombreuses bactéries résistantes sont équipées de pompes à efflux. Ceux-ci éliminent l'antibiotique de la cellule bactérienne à l'aide de protéines de transport. La tigécycline peut contourner ce mécanisme de protection. De plus, il a une affinité de liaison aux ribosomes cinq fois plus élevée, de sorte que diverses protéines protectrices des bactéries deviennent inefficaces.

Application médicale et utilisation

La tigécycline est un antibiotique de réserve. Les antibiotiques de réserve sont des antibiotiques spéciaux qui sont utilisés exclusivement pour traiter les infections par des agents pathogènes résistants. Dans le cas d'infections sévères, ils peuvent également être utilisés comme antibiothérapie calculée. Ils sont administrés immédiatement si l'agent pathogène est encore inconnu dans le cas d'une infection grave, mais peuvent être reconnus en raison des symptômes. En commençant le traitement rapidement, les complications doivent être évitées.

En Allemagne, la tigécycline n'est autorisée que pour le traitement des infections sévères. Le médicament est administré par voie intraveineuse. Les domaines d'application possibles sont les infections sévères de la peau et des tissus mous et les infections compliquées dans l'abdomen. Dans la plupart des cas, ces infections compliquées sont contractées en ambulatoire et causées par le SARM (Staphylococcus aureus résistant à la méticilline).

Les infections par des agents pathogènes producteurs de BLSE sont également une indication de la tigécycline. BLSE signifie bêta-lactamases à spectre étendu. Les bactéries formant des BLSE peuvent décomposer les antibiotiques contenant du bêta-lactame et sont donc résistantes aux pénicillines, aux céphalosporines et aux monobactames. Les bactéries formant des BLSE appartiennent aux soi-disant germes à problèmes. Ils sont responsables d'une grande variété d'infections dans les hôpitaux. Les Klebsiella ou Escherichia coli formant des BLSE sont particulièrement importants. Jusqu'à présent, la tigécycline est toujours efficace contre ce pathogène. L'antibiotique, cependant, ne peut rien faire contre les infections à Pseudomonas aeruginosa.

Risques et effets secondaires

Il n'y a toujours pas d'études sur l'efficacité et les effets secondaires de la tigécycline chez les enfants et adolescents de moins de 18 ans. Cependant, il existe déjà des indications que la tigécycline peut perturber la formation osseuse chez les enfants et les adolescents, de sorte que la formation osseuse peut être retardée.

L'effet secondaire de la tigécycline dépend de la dose. Il est donc recommandé de diviser la dose quotidienne en deux doses individuelles. Les effets secondaires courants sont les nausées et les vomissements. En comparaison avec d'autres antibiotiques, une mortalité accrue pourrait être déterminée. Dans la pneumonie en particulier, le traitement par tigécycline est associé à un taux de mortalité plus élevé. L'évolution de la maladie est particulièrement influencée négativement si une surinfection survient pendant le traitement par tigécycline. Une surinfection est une infection bactérienne qui se développe à partir d'une infection virale. En raison de la mortalité élevée, une évaluation approfondie des risques et des avantages doit être effectuée avant d'utiliser la tigécycline. Si, après le début du traitement, il s'avère que l'infection ne fait pas partie des indications approuvées, un traitement antibactérien alternatif doit être effectué.

Contrairement à de nombreux autres antibiotiques, la tigécycline n'est pas métabolisée via le système dit du cytochrome P450. Par conséquent, il y a peu d'interaction entre l'antibiotique et les autres médicaments. Si l'anticoagulant warfarine est administré en même temps, les paramètres de coagulation dans le sang doivent être contrôlés.

Il convient de noter que les contraceptifs oraux peuvent ne pas fonctionner efficacement pendant la prise de tigécycline.