Nelfinavir

Avec la substance pharmacologique Nelfinavir est un médicament qui fait partie des soi-disant inhibiteurs de la protéase du VIH. Il est disponible sur le marché médical sous le nom commercial Viracept®. Le médicament nelfinavir est indiqué pour le traitement antirétroviral des patients infectés par le VIH-1. Les inhibiteurs de protéase spéciaux sont utilisés dans le cadre d'une «thérapie antirétrovirale hautement active», où ils sont administrés avec d'autres substances antivirales.

Qu'est-ce que le nelfinavir?

Fondamentalement, le nelfinavir est un inhibiteur de protéase qui joue un rôle important dans le traitement médicamenteux des infections par le VIH (virus de l'immunodéficience humaine). L'approbation du médicament nelfinavir pour le marché européen a pris fin en 2013. En raison de la baisse de la demande du médicament, sa distribution par le fabricant dans cette région a été interrompue pour le moment.

Le sel d'acide méthanesulfonique est utilisé à des fins pharmaceutiques. Il est à noter que la synthèse de certains médicaments peut produire des impuretés cancérigènes.

C'est notamment le cas lorsque certains acides sulfoniques sont convertis et que les conditions de production ne sont pas idéales. Pour cette raison, le médicament nelfinavir a été temporairement retiré du marché pharmaceutique en 2007. Parce que dans certaines préparations contenant du nelfinavir, les impuretés correspondantes ont été détectées. Cependant, il est possible de garantir un produit relativement sûr grâce à des mesures de sécurité appropriées lors de la fabrication. Il est important de s'assurer que les valeurs limites spécifiées ne sont pas dépassées.

Effet pharmacologique

Le médicament nelfinavir a un mécanisme d'action caractéristique, le rendant approprié pour le traitement des infections par le virus HI. Après ingestion, le principe actif nelfinavir se lie presque complètement aux protéines présentes dans le plasma sanguin.

Le médicament est décomposé via le système dit du cytochrome. C'est un système du foie. Si un deuxième inhibiteur de la protéase du VIH est pris en même temps, cela retarde la dégradation du médicament nelfinavir dans le foie.

En conséquence, la durée d'action du médicament nelfinavir est augmentée. Si le médicament est pris avec un repas, cela a un effet positif sur l'absorption de l'ingrédient actif.

Fondamentalement, la demi-vie de la substance nelfinavir est d'environ quatre heures. Tous les métabolites sont ensuite excrétés du corps dans les selles. Il peut également être pris avec des inhibiteurs nucléosidiques spéciaux de la transcriptase inverse.

L'ingrédient actif nelfinavir est lié à la protéase dite virale du VIH. Cela joue un rôle important dans la multiplication des virus. L'essentiel est l'affinité de la substance pour les protéases VIH-1 et VIH-2. En conséquence, l'enzyme virale est altérée de sorte que les virus ne se multiplient plus. Cela réduit la charge virale de l'organisme du patient. Fondamentalement, le fonctionnement du nelfinavir est similaire à celui d'autres types d'inhibiteurs de la protéase du VIH.

Cependant, le mécanisme par lequel le nelfinavir se lie à l'enzyme correspondante est unique. Cela signifie qu'il n'y a pas de résistance croisée avec d'autres inhibiteurs de protéase. Contrairement à la plupart des autres inhibiteurs de protéase du VIH, l'ingrédient actif nelfinavir est capable de réduire uniformément les protéases du VIH-1 et du VIH-2. Les virus ne développent qu'une légère résistance au médicament. Cependant, ce développement de résistance peut être largement évité en associant le nelfinavir à d'autres substances antivirales.

Un autre avantage est que l'absorption du principe actif est considérablement améliorée si le nelfinavir est pris avec un repas. Dans ce cas, le médicament se lie presque complètement aux protéines du plasma sanguin. La substance est métabolisée dans le foie. La demi-vie plasmatique du médicament se situe en moyenne entre trois heures et demie et cinq heures.

Application médicale et utilisation

Le médicament nelfinavir est utilisé dans la majorité des cas pour le traitement médicamenteux des infections à VIH de type 1. Il est principalement utilisé dans le cadre d'une soi-disant «thérapie antirétrovirale hautement active».

Le médicament convient au traitement des patients adultes ainsi que des enfants de plus de trois ans. Fondamentalement, il est utilisé pour la thérapie combinée antivirale pour les personnes infectées par le VIH.

Risques et effets secondaires

Pendant le traitement par la substance nelfinavir, des effets indésirables indésirables sont observés dans certains cas. Cependant, ceux-ci ne se produisent pas chez tous les patients. Les effets secondaires les plus courants tels que les troubles digestifs surviennent lors de la prise du médicament nelfinavir. Cela se manifeste, par exemple, par des vomissements ou de la diarrhée. Des douleurs abdominales et des nausées sont également possibles. Certaines personnes éprouvent également des maux de tête et des réactions cutanées. Certains patients développent une hépatite et se sentent très fatigués.

Il existe diverses interactions entre le médicament nelfinavir et d'autres substances médicamenteuses à prendre en compte. Celles-ci comprennent, par exemple, les préparations cisapride et astémizole ainsi que les benzodiazépines, les antiarythmiques et les ergotoxines. Si un patient prend de tels médicaments, le nelfinavir est contre-indiqué. Parce que cela affecte le système du cytochrome P450, responsable de la dégradation du nelfinavir.

Il est de la responsabilité du patient de signaler tout effet secondaire ou autre plainte au médecin traitant afin de trouver une alternative.