Artémisinine

Le pigment végétal secondaire Artémisinine des fleurs et des feuilles de l'armoise annuelle est utilisée pour traiter le paludisme. Le médicament est principalement utilisé dans les régions où d'autres agents antipaludiques sont inefficaces contre les agents pathogènes multi-résistants. Le remède est mentionné dans la médecine traditionnelle chinoise vieille de plusieurs milliers d'années.

Qu'est-ce que l'artémisinine?

L'artémisinine appartient à la classe des substances sesquiterpéniques. Ces composés chimiques, assez courants dans le règne végétal, sont constitués de trois unités isoprène. Le médicament obtenu à partir de l'armoise annuelle (Artemisia annua) contient, en plus d'un système cyclique trioxane, un pont peroxyde crucial sur le plan pharmacologique.

En 1971, le Chinois Tu Youyou a isolé et décrit le principe actif pour la première fois et les années suivantes ont démontré ses effets positifs dans la lutte contre le paludisme tropique. Parce que l'artémisinine est un médicament très rapide et fiable. Le remède peut être extrait des feuilles séchées et des fleurs de plantes cultivées en Chine, au Vietnam et en Afrique de l'Est.

Comme ce procédé est assez coûteux et prend du temps, l'artémisinine est désormais également obtenue par voie biotechnologique à l'aide de levures génétiquement modifiées. L'artémisinine elle-même étant assez instable, ses dérivés semi-synthétiques artésunate, artémotil, artéméther et autres sont principalement utilisés dans les médicaments.

Effet pharmacologique

Le mécanisme d'action exact de l'artémisinine n'est pas encore connu (2015). Cependant, les scientifiques supposent que la structure du peroxyde plutôt inhabituelle est décisive. Parce que cela se décompose en radicaux libres lorsqu'il rencontre un grand nombre d'ions de fer.

Non seulement les globules rouges (érythrocytes) chez l'homme contiennent beaucoup de fer, mais aussi les plasmodes responsables du paludisme. Parce que ces parasites sont transmis aux humains par le moustique Anopheles et colonisent les globules rouges ici. Si les agents pathogènes unicellulaires attaquent maintenant un érythrocyte, ils se nourrissent de l'hémoglobine du pigment sanguin. Puisqu'ils accumulent le fer contenu dans ce processus, les radicaux libres du médicament peuvent tuer les plasmodes.

Des études indiquent que l'artémisinine inhibe également un transporteur de calcium spécifique dans la membrane unicellulaire. L'artémisinine peut également tuer les cellules cancéreuses de la même manière. Parce que ceux-ci contiennent également des concentrations élevées de fer. Les premières expériences avec des cultures cellulaires confirment cette théorie. Le médicament semble également être efficace contre la schistosomiase des maladies infectieuses tropicales (schistosomiase).

Application médicale et utilisation

L'Organisation mondiale de la santé (OMS) recommande l'utilisation de l'artémisinine ou de ses dérivés, en particulier dans les pays où d'autres médicaments sont inefficaces en raison de souches multi-résistantes connues de Plasmodium falciparum. L'artémisinine a longtemps été considérée comme très efficace, mais des agents pathogènes sont maintenant connus dans plusieurs pays qui sont également résistants à l'ingrédient actif en raison de mutations.

Afin d'éviter une résistance croissante à l'artémisinine, une association avec d'autres médicaments antipaludiques doit toujours être utilisée. Ce traitement est souvent abrégé en ACT (thérapie combinée à base d'artémisinine). En raison de la courte demi-vie, les comprimés doivent être pris à intervalles fixes sur plusieurs jours. La posologie chez les enfants est basée sur le poids corporel.

Dans la forme sévère de paludisme tropical, l'artésunate dérivé peut être injecté directement dans la veine ou le muscle. Chez les enfants et les adultes, ce médicament est considéré comme le médicament de choix en cas d'urgence. La question de savoir si un thé d'Artemisia annua est également efficace contre les plasmodes est un sujet de controverse parmi les scientifiques.

Risques et effets secondaires

L'artémisinine et ses dérivés semi-synthétiques sont bien tolérés par les enfants et les adultes aux doses qui combattent le paludisme. Si des effets secondaires surviennent, ils sont dans de nombreux cas similaires aux symptômes typiques du paludisme. Ceux-ci incluent des nausées, des vomissements, une perte d'appétit et des étourdissements.

Le rythme cardiaque peut également augmenter. Des douleurs articulaires et musculaires, de la fatigue et des problèmes de sommeil sont également possibles. De légères anomalies sanguines surviennent parfois à la suite d'une ingestion. Des réactions allergiques dangereuses au médicament se produisent rarement. Cela peut se manifester par une éruption cutanée, un gonflement, un essoufflement ou une difficulté à avaler. Les suppléments de fer pris en même temps que l'artémisinine peuvent provoquer des interactions.

La thérapie combinée avec d'autres médicaments peut augmenter divers effets secondaires. Néanmoins, l'OMS recommande d'urgence d'éviter la monothérapie avec de l'artémisinine seule. Sinon, le médicament peut devenir inefficace en raison de la résistance.