Dihydrocodéine

Dihydrocodéine est un opioïde qui a des effets analgésiques et antitussifs. Il a une puissance analgésique de 0,2 et est principalement utilisé pour traiter les toux irritables improductives.

Qu'est-ce que la dihydrocodéine?

La dihydrocodéine est un médicament du groupe des opioïdes qui est utilisé à la fois comme analgésique (pour soulager la douleur) et pour soulager la toux irritable. Le pouvoir analgésique de la dihydrocodéine est de 0,2. La puissance analgésique est une mesure de l'effet analgésique d'un médicament, généralement un opioïde.

La morphine avec un pouvoir analgésique de 1 est utilisée comme substance de référence. La morphine a donc cinq fois plus d'effets analgésiques que la dihydrocodéine. Pour obtenir le même effet analgésique que celui obtenu avec un milligramme de morphine, il faudrait administrer cinq milligrammes de dihydrocodéine.

La dihydrocodéine est basée sur une structure phénanthrène. La dihydrocodéine est un solide blanc à blanc jaunâtre. La formule chimique de la substance est C18H23NO3, la masse moléculaire est de 301,4 g / mol. La dihydrocodéine est un dérivé de la morphine et est produite de manière semi-synthétique.

La dihydrocodéine est dérivée chimiquement de la codéine en y ajoutant deux fois de l'hydrogène. La dihydrocodéine est peu soluble dans l'eau. Dans les médicaments finis, il est principalement utilisé sous forme de tartrate d'hydrogène de dihydrocodéine. Ce sel de dihydrocodéine peut être dissous dans l'eau dans un rapport de 1: 4,5.

En Allemagne, la dihydrocodéine est considérée comme un médicament commercialisable et sur ordonnance. Il est répertorié à l'annexe 3 de la loi sur les stupéfiants. Si la codéine est contenue dans un médicament dont la teneur est inférieure à 2,5% ou inférieure à 100 mg / unité, celle-ci est sujette à prescription, mais une prescription de stupéfiant n'est pas requise. L'exigence de documentation requise par la loi sur les stupéfiants n'est pas non plus requise dans ce cas.

Cependant, si la dihydrocodéine est prescrite à des personnes dépendantes d'alcool ou de stupéfiants, une prescription de stupéfiants est essentielle pour éviter les abus.

Effet pharmacologique

La dihydrocodéine est administrée par voie orale sous forme de comprimés, de gélules, de comprimés à libération prolongée et de gouttes. Après administration orale, il est rapidement absorbé dans l'intestin. L'effet de premier passage est très prononcé avec la dihydrocodéine, ce qui signifie qu'il n'y a qu'une biodisponibilité systémique de 12 à 34%.

La concentration plasmatique maximale de dihydrocodéine est atteinte après 1,6 à 1,8 heure. Il est capable de traverser la barrière hémato-encéphalique et la barrière placentaire. La dihydrocodéine entre également dans le lait maternel. Le métabolisme de la dihydrocodéine a lieu dans le foie (hépatique). Une partie de la substance est excrétée inchangée dans l'urine. La dihydrocodéine a une demi-vie plasmatique d'environ quatre heures en moyenne.

L'effet de la dihydrocodéine est basé sur la liaison de la substance aux récepteurs opioïdes. Grâce à ce lien, il amortit le centre de la toux et la perception de la douleur. L'effet antitussif commence environ quinze à 30 minutes après l'administration orale.

Application médicale et utilisation

La dihydrocodéine est principalement utilisée pour supprimer la toux irritable improductive. Cependant, il est également utilisé comme analgésique pour les douleurs modérées. Il peut également être utilisé pour remplacer l'héroïne; cependant, cette application n'est autorisée que dans des cas exceptionnels justifiés. La méthadone ou la lévométhadone sont normalement utilisées pour remplacer l'héroïne.

Sur le plan analgésique, la dihydrocodéine est principalement utilisée pour traiter les douleurs articulaires, les douleurs fantômes, les neuropathies et les douleurs postopératoires. La puissance analgésique de la dihydrocodéine est deux fois plus élevée que la puissance analgésique de la codéine.

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Risques et effets secondaires

Les effets médicamenteux indésirables de la dihydrocodéine comprennent la sédation, l'euphorie, les troubles du tractus gastro-intestinal (en particulier la constipation, les nausées et les vomissements), la fatigue, les étourdissements, les troubles du sommeil, les réactions cutanées allergiques telles que démangeaisons et éruptions cutanées, maux de tête, hypersensibilité, troubles visuels et constriction pupillaire (myosis) et œdème.

Une contraction de l'uretère et une inhibition du réflexe de miction peuvent également être provoquées par la contraction des muscles lisses provoquée par la dihydrocodéine.

La dihydrocodéine ne doit pas être utilisée en cas d'hypersensibilité à la dihydrocodéine. De plus, il ne doit pas être utilisé en présence de coma, d'asthme bronchique, d'insuffisance respiratoire, de toux chronique, de dysfonctionnement hépatique, de pancréatite, de grossesse et d'allaitement.

Les IMAO ne doivent pas être utilisés en même temps que la dihydrocodéine.De plus, les médicaments contenant de la dihydrocodéine ne doivent pas être administrés aux enfants de moins de quatre ans.

Comme avec tous les opioïdes, il existe également un risque que la dihydrocodéine soit utilisée à mauvais escient comme intoxicant. Une utilisation continue peut conduire au développement de la tolérance et de la dépendance.