Alcaloïdes de l'ergot sont des ingrédients actifs naturels que l'on trouve principalement dans le champignon de l'ergot (Claviceps purpurea). Ils sont utilisés comme composant isolé dans divers médicaments en raison de leurs propriétés psychotropes, favorisant le travail et la circulation sanguine.
Que sont les alcaloïdes de l'ergot?
Le champignon parasite des céréales en forme de croissant pousse principalement dans les épis de céréales après l'infection du grain. Étant donné que les alcaloïdes, en tant que substances végétales secondaires, ont une toxicité élevée, diverses stratégies sont utilisées pour prévenir l'infestation en agriculture. Jusqu'au 20e siècle, il y avait des intoxications massives régulières par la consommation de céréales contaminées, ce que l'on appelait «ergotisme». Aujourd'hui, le terme est utilisé pour les effets secondaires qui surviennent avec l'utilisation chronique de l'ergotamine.
Dans sa structure, les alcaloïdes de l'ergot se composent d'ergoline, un composé organique-chimique contenant de l'azote, dont les substances extraites sont utilisées dans le traitement des migraines, de l'hypotension, de la maladie de Parkinson et des maladies cardiovasculaires. L'acide lysergique est obtenu à partir du champignon de l'ergot, qui est utilisé pour produire du LSD (diéthylamide de l'acide lysergique). Pour cette raison, l'approvisionnement en ergotamine est limité par la loi allemande sur la surveillance des substances de base.
Même à faibles concentrations, les alcaloïdes de l'ergot ont un effet toxique et affectent le système nerveux central. Les alcaloïdes et dérivés du parasite des céréales sont actuellement discutés en tant que médicaments neuro-psychotropes. Dans le langage pharmacologique, les «médicaments sales» sont des médicaments qui se lient à divers récepteurs du cerveau. D'une part, cela conduit à un large éventail d'effets, mais est souvent associé à des effets secondaires imprévisibles. La science s'efforce d'aborder un effet plus ciblé.
En plus des alcaloïdes de l'ergot, le biochimiste britannique Henry Hallett Dale a pu détecter l'histamine comme substance naturelle dans l'ergot.
Effet pharmacologique
Les alcaloïdes de l'ergot agissent dans le corps de différentes manières. Ils sont principalement appelés agonistes de la dopamine. Cela signifie qu'ils stimulent les récepteurs de la dopamine et intensifient ainsi l'effet de la dopamine dans le corps. Ils interviennent directement dans le système nerveux végétatif, qui coordonne nos fonctions corporelles et organiques. Cet effet est utilisé, par exemple, dans la maladie de Parkinson, car la maladie est principalement déclenchée par un manque de dopamine.
Les alcaloïdes individuels de l'ergot peuvent provoquer des troubles neurologiques et affecter le système nerveux central même à de faibles concentrations. Cela peut entraîner des crises d'épilepsie ou des crampes. D'autres alcaloïdes contiennent un agent toxique qui peut provoquer la mort des membres en bloquant les vaisseaux sanguins.
Cinq à dix pour cent de l'ergot peuvent causer la mort chez un adulte. Cela est dû à la composition des différents alcaloïdes de l'ergot et à leur forte concentration.
Les ingrédients actifs peuvent à la fois bloquer et stimuler les récepteurs sur les vaisseaux sanguins. En fonction de quel alcaloïde il s'agit. Le succès du traitement des migraines s'explique par l'effet sur les vaisseaux sanguins. La liaison des substances aux récepteurs alpha dans les muscles provoque également la contraction de l'utérus.
Un alcaloïde de l'ergot utilisé est l'ergométrine. C'est un utérotonique (a un effet tonique sur l'utérus), qui a un effet alpha-sympatholytique (contrecarre les effets du système nerveux sympathique) et a un effet stimulant direct sur les muscles vasculaires lisses et l'utérus. Dans le système veineux, l'ergotamine sous sa forme naturelle a un effet vasoconstricteur (constricteur) prononcé sur les vaisseaux veineux et artériels.
De plus, un effet sérotoninergique (réactif à la sérotonine ou contenant de la sérotonine) est discuté. Des dérivés de l'ergotamine peuvent être trouvés dans le lait maternel. Ils peuvent provoquer des vomissements, de la diarrhée et de l'hypertension chez le nourrisson allaité.
L'acide lysergique dilate les pupilles et augmente la pression artérielle, peut déclencher des changements de perception en termes de temps ainsi que des stimuli optiques et acoustiques. Le LSD est un hallucinogène qui modifie l'humeur.
De plus, certains dérivés d'alcaloïdes de l'ergot sont utilisés. La bromocriptine et la cabergoline, par exemple, ont des propriétés dopaminergiques et inhibent la libération de l'hormone prolactine. La dihydroergotamine régule la pression artérielle et les vaisseaux sanguins. La dihydroergocryptine agit de manière sélective sur les récepteurs D2.
La dihydroergotoxine, à son tour, en combinaison avec d'autres préparations peut avoir un effet positif sur les performances cérébrales et est antihypertensive. Le lisuride et le pergolide se lient aux récepteurs de la dopamine et de la sérotonine. La méthylergométrine a un effet de contraction (tonique) sur l'utérus.
Application médicale et utilisation
En médecine, les substances du champignon, malgré leur toxicité, représentent un groupe d'analeptiques à haut degré d'efficacité, elles sont donc utilisées pour une grande variété de maladies.
Dihydroergotamine pour: hypotension, évanouissements, problèmes cardiovasculaires, crises de migraine aiguës avec et sans aura.
Dihydroergotoxine dans: hypertension / hypertension de la vieillesse, traitement d'accompagnement du syndrome de Raynaud, troubles du champ visuel d'origine vasculaire, traitement symptomatique de l'insuffisance veino-lymphatique, troubles cérébraux, maladie d'Alzheimer, démence, migraine. Même de petites quantités peuvent provoquer des nausées et des vomissements. Le remède est donc également utilisé comme émétique.
Ergotamine pour: céphalées en grappes, migraines. Dihydroergocryptine, lisuride, cabergoline et pergolide dans: la maladie de Parkinson. Dihydroergocryptine dans: la maladie de Parkinson et le traitement d'intervalle des migraines. Bromocriptine pour: syndrome des jambes sans repos, troubles du cycle menstruel, infertilité chez la femme, hyperprolactinanémie chez l'homme, prolactinomes, acromégalie, maladies mammaires bénignes et maladie de Parkinson.
La cabergoline à son tour pour: les troubles hyperprolactinémiques. Méthylergométrine pour: favorise le décollement placentaire, les traitements de l'atonie utérine et le traitement des saignements post-partum.
Risques et effets secondaires
Les effets indésirables suivants peuvent survenir: maux de tête, vomissements, avec traitement à long terme troubles circulatoires des mains et des pieds jusqu'à une obstruction vasculaire et la mort de la région touchée, angine de poitrine, troubles gastro-intestinaux, perte d'appétit, troubles du sommeil, agitation, congestion nasale, constipation, ralentissement du rythme cardiaque, baisse de la pression artérielle Problèmes circulatoires, étourdissements, démangeaisons, picotements ainsi qu'engourdissement et froid dans les bras et les jambes, sentiments d'anxiété, dépression, réactions cutanées, faiblesse musculaire, douleurs musculaires, crampes musculaires, rythme cardiaque trop lent ou trop rapide (bradycardie, tachycardie), lésions des valvules cardiaques, crise cardiaque, trébuchement cardiaque, troubles respiratoires, œdème , Fibrose, dyskinésie, hallucinations, hypotension, somnolence, transpiration, bouche sèche, douleurs à l'estomac, crampes d'estomac, sensation de faiblesse, brûlures d'estomac, rétention d'eau dans les tissus, changement de poids, agitation, perte de libido, tremblements, bourdonnements d'oreilles, cauchemars, délires, gêne abdominale haute faiblesse d'expression, jambes douloureuses, chute de cheveux, troubles visuels, psychose, nervosité, incoordination, incontinence, mictions fréquentes, pâleur du visage, accident vasculaire cérébral, douleurs de contraction utérine, hypogalactie et troubles du comportement.
Les effets secondaires courants de tous les agonistes de la dopamine sont une augmentation de la libido et de l'hypersexualité, une frénésie alimentaire, un trouble obsessionnel-compulsif et une réduction du contrôle des impulsions.