Propranolol

Propranolol est un bêta-bloquant. L'agent est utilisé pour traiter les maladies cardiaques et l'hypertension artérielle.

Qu'est-ce que le propranolol?

Le propranolol appartient au groupe de substances actives appelées bêtabloquants. Le médicament a la propriété d'abaisser la tension artérielle. Cela provoque également une normalisation du rythme cardiaque.

Le propranolol est l'un des premiers bêta-bloquants. La substance a été développée au début des années 1960 par le pharmacologue britannique et prix Nobel de médecine, James Whyte Black (1924-2010). Le médicament est finalement arrivé sur le marché en 1964.

Le propranolol abaissant la fréquence cardiaque et neutralisant les tremblements physiologiques, l'ingrédient actif est parfois utilisé comme dopant, ce qui est particulièrement vrai pour les sports de tir. Le propranolol est sur la liste des médicaments essentiels de l'OMS (Organisation mondiale de la santé) depuis 1990.

Effet pharmacologique

Le propranolol est compté parmi les bêta-bloquants. Par conséquent, le médicament a la capacité d'influencer le système nerveux autonome. Ceci est responsable du contrôle de l'activité cardiaque et de la pression artérielle.

Ces deux fonctions sont régulées par des neurotransmetteurs spéciaux (substances messagères nerveuses), dont l'un est principalement l'adrénaline. Cette hormone est produite dans la médullosurrénale et a la propriété de se lier aux récepteurs bêta, qui sont des points d'ancrage spéciaux. Cela donnera un signal que votre cœur battra plus vite.

Le bêta-bloquant propranolol entre en compétition avec l'adrénaline pour les récepteurs bêta proches du cœur et assure à terme le déplacement du neurotransmetteur de sorte que l'adrénaline ne puisse plus augmenter le rythme cardiaque. En conséquence, le rythme cardiaque ralentit et la pression artérielle diminue. Le cœur réduit également sa consommation d'oxygène.

En tant que bêtabloquant non sélectif liposoluble, le propranolol a la propriété d'exercer son effet sur les récepteurs bêta-1 et bêta-2. Pour abaisser la tension artérielle, le médicament a un effet amortisseur sur la libération de l'hormone rénine, qui a un effet augmentant la pression artérielle, sur les récepteurs bêta-1 des reins.

Les vaisseaux sanguins ont à la fois des récepteurs bêta-1 et bêta-2. Cela permet au propranolol de réduire le diamètre des vaisseaux. Dans le cas d'une migraine, par exemple, dans laquelle les vaisseaux sanguins se dilatent trop, l'effet spécial du propranolol peut les ramener à des niveaux normaux.

L'absorption du propranolol dans l'intestin se produit relativement rapidement et presque complètement. Cependant, les deux tiers de l'ingrédient actif sont décomposés dans le foie avant de pouvoir être distribués dans l'organisme via la circulation sanguine. Après avoir été métabolisé dans le foie, la majeure partie du propranolol est éliminée du corps par les reins. Si le patient souffre de troubles fonctionnels du foie ou des reins, la substance peut avoir un effet plus long, ce qui nécessite à son tour un ajustement de la posologie.

Application médicale et utilisation

Le propranolol est l'un des médicaments les plus importants pour le traitement des maladies cardiovasculaires. L'ingrédient actif est principalement utilisé pour l'hypertension artérielle (pression artérielle trop élevée), la maladie coronarienne (CHD), les douleurs de type attaque dans la région thoracique telles que l'angine de poitrine et pour les problèmes cardiovasculaires fonctionnels qui ne sont pas d'origine organique, tels qu'une augmentation de la pression artérielle ou une accélération de l'activité cardiaque. Le bêta-bloquant sert également à prévenir une autre crise cardiaque.

Outre le traitement des maladies cardiovasculaires, le propranolol convient également pour prévenir les crises de migraine et contrer les tremblements sévères dont les causes sont inconnues. Il peut également être utilisé pour soutenir le traitement de l'hyperthyroïdie (glande thyroïde hyperactive) ou pour soulager de simples états d'anxiété tels que la peur des examens ou le stress.

Le propranolol est généralement administré sous forme de comprimés. Le niveau de dose varie d'une personne à l'autre et est déterminé par le médecin traitant. Chez certains patients, il peut également être utile d'administrer le bêtabloquant par voie intraveineuse. Le médecin injecte le médicament directement dans une veine.

Risques et effets secondaires

Chez certains patients, l'utilisation du propranolol a des effets secondaires indésirables. Dans la plupart des cas, il s'agit de maux de tête, somnolence, fatigue, nervosité, étourdissements, troubles du sommeil, transpiration, sensations anormales, diarrhée, constipation, nausées, vomissements, troubles de la conduction cardiaque, baisse de la pression artérielle, réactions cutanées telles que rougeurs et démangeaisons.

Même la perte de cheveux, les cauchemars, la dépression ou les hallucinations sont possibles. Parfois, une sécheresse de la bouche, des saignements de la peau, des modifications de la formule sanguine, une faiblesse musculaire et des difficultés respiratoires peuvent également survenir.

En cas d'hypersensibilité au propranolol ou à d'autres bêtabloquants, si la pression artérielle est trop basse ou si le rythme cardiaque ralentit, le médicament ne doit pas être pris. Il en est de même si le patient souffre d'asthme bronchique, de maladies du système de conduction cardiaque, de choc cardiovasculaire ou de troubles circulatoires prononcés dans les membres. Une prudence particulière lors de l'utilisation de l'agent est également recommandée après de longues périodes de jeûne, de diabète sucré ou de fortes fluctuations de la glycémie.

Le propranolol ne doit être pris pendant la grossesse que si l'état de santé de la femme enceinte l'exige absolument. Il existe donc un risque d'accouchement prématuré ou de retard de croissance chez le bébé. Étant donné que le médicament est excrété dans le lait maternel, il est recommandé que le nourrisson soit surveillé par un médecin pendant l'allaitement. Les médecins déconseillent l'utilisation du bêta-bloquant chez les enfants.

Des interactions avec d'autres médicaments administrés en même temps que le propranolol sont également envisageables. L'effet de l'insuline ou d'autres médicaments contre le diabète est augmenté par le bêtabloquant.

L'utilisation simultanée de propranolol et d'inhibiteurs de la MAO pour la dépression doit être totalement évitée. Les antagonistes du calcium tels que le diltiazem, les antiarythmiques, les antihypertenseurs tels que la clonidine, l'adrénaline, les glycosides cardiaques et les anesthésiques ont également un effet négatif sur le médicament.