Réserpine

Réserpine est un médicament utilisé comme antihypertenseur et neuroleptique. L'ingrédient actif provient à l'origine de certaines plantes du groupe des racines de serpent.

Qu'est-ce que la réserpine?

La réserpine est un composé chimique présent naturellement dans les plantes. La substance appartient aux alcaloïdes indoliques. Les alcaloïdes indoles constituent le groupe le plus important parmi les alcaloïdes. Ils se caractérisent par leur base indole ou indoline.

La réserpine médicamenteuse est devenue connue dans la médecine occidentale, notamment grâce à la plante Rauvolfia serpentina d'Inde. La réserpine a été l'une des drogues qui a inauguré l'ère de la psychomédication moderne. La substance a été initialement utilisée dans les établissements psychiatriques pour la schizophrénie comme neuroleptique. Les neuroleptiques sont maintenant également connus sous le nom d'antipsychotiques. Ce sont des médicaments qui ont un effet antipsychotique et / ou sédatif.

Plus tard, la réserpine a été principalement utilisée comme remède contre l'hypertension artérielle (hypertension). Aujourd'hui, en raison de divers effets secondaires, la réserpine n'est ni un neuroleptique ni un antihypertenseur de premier choix.

Effet pharmacologique

L'effet de la réserpine sur le corps humain peut être divisé en un effet central et un effet périphérique. La réserpine inhibe le neurotransmetteur noradrénaline dans le système nerveux sympathique. Le système postganglionnaire est particulièrement affecté. Bien que davantage de cellules nerveuses se déchargent en raison de la déplétion du neurotransmetteur qu'avant la prise du médicament, le stimulus n'est pas transmis à la périphérie du corps. En inhibant le système nerveux sympathique, la fréquence cardiaque est abaissée et ainsi la pression artérielle est abaissée en conséquence.

Dans le même temps, la réserpine abaisse les concentrations de dopamine et de sérotonine dans le système nerveux central. Au niveau cellulaire, la réserpine vide également les réserves d'amines biogènes. Ceux-ci incluent des neurotransmetteurs comme la sérotonine, la dopamine et la noradrénaline. De plus, les neurotransmetteurs ne peuvent plus être absorbés dans la cellule via les vésicules. Ces mécanismes d'action conduisent aux effets antipsychotiques et sédatifs de la réserpine.

Application médicale et utilisation

La réserpine a été isolée pour la première fois de la plante Rauvolfia serpentina en 1952. Alors que le médicament était souvent utilisé comme antihypertenseur et neuroleptique dans les années 1950, 1960 et 1970, la réserpine est rarement présente dans les médicaments aujourd'hui. La substance a été remplacée par des médicaments plus efficaces avec moins d'effets secondaires. La réserpine n'est désormais disponible sur le marché qu'en quantités pharmacologiquement pertinentes en tant que composant des diurétiques. La réserpine est associée aux diurétiques thiazidiques, à la dihydralazine et à l'hydrochlorothiazide. Cependant, la fréquence de prescription de ces préparations restantes avec de la réserpine diminue également. Il existe également actuellement sur le marché une préparation homéopathique qui contient de la réserpine sous forme de substance pure avec une puissance de D3 32 milligrammes.

La réserpine peut également être utilisée pour le diagnostic. Le médicament est parfois utilisé si un carcinoïde est suspecté. Les carcinoïdes sont des tumeurs neuroendocrines qui produisent des hormones tissulaires telles que la kallikréine et la sérotonine. Le test de la réserpine est un test de provocation. Les carcinoïdes produisent généralement de grandes quantités de sérotonine. La réserpine assure la libération de la sérotonine des cellules tumorales, de sorte que les symptômes typiques du carcinoïde deviennent plus prononcés après l'administration de réserpine. De plus, l'urine présente une concentration fortement accrue de 5-HIES. Le 5-HIES est un produit de dégradation de la sérotonine.

Risques et effets secondaires

La réserpine est tombée en discrédit principalement en raison de ses effets secondaires graves. La réserpine réduit la disponibilité des catécholamines et abaisse ainsi le tonus sympathique. L'acétylcholine, un autre neurotransmetteur, n'est pas affectée par cet effet, de sorte que l'activité du système nerveux parasympathique prédomine en raison de la prise de médicaments. Cela peut entraîner une constriction des pupilles, un relâchement des paupières et un gonflement des muqueuses nasales. Ce phénomène est également connu sous le nom de nez qui coule à la réserpine.

D'autres effets secondaires provoqués par l'activité accrue du système nerveux parasympathique comprennent la perte de puissance et de libido et la diarrhée. Cela peut entraîner des ulcères d'estomac et intestinaux. En plus de la bradycardie souhaitée, une baisse de position de la pression artérielle peut également se produire. Cette hypotension orthostatique peut être si grave que les personnes touchées perdent connaissance si elles se lèvent rapidement.

La réserpine peut endommager les bébés à naître et les nouveau-nés par le lait maternel et le placenta. Si les mères ont pris de la réserpine au cours du dernier trimestre de leur grossesse, les enfants souffrent beaucoup plus souvent de troubles respiratoires et de la consommation d'alcool après la naissance. Les nouveau-nés montrent souvent une léthargie prononcée. Le fœtus peut avoir un rythme cardiaque lent. La réserpine peut également provoquer des crampes menstruelles chez les femmes.

Dans le système nerveux central, les effets secondaires proviennent principalement du manque de sérotonine et de dopamine. Les troubles moteurs dits extrapyramidaux et le parkinsonisme se développent avec des symptômes tels que des muscles rigides, l'immobilité, des tremblements musculaires et une instabilité posturale.

En cas de surdosage de réserpine, la pression artérielle, la fréquence cardiaque et la température corporelle chutent rapidement. Les personnes touchées souffrent de somnolence sévère. Des crampes peuvent également survenir.

Il convient de noter que l'administration préalable d'antidépresseurs tricycliques ou tétracycliques provoque une inversion de la réserpine. L'excitation motrice n'est pas inhibée comme prévu, mais augmentée. Les sympathomimétiques indirects ne fonctionnent pas lorsqu'ils sont prétraités avec de la réserpine. En revanche, l'effet abaissant des médicaments antidiabétiques sur le taux de sucre dans le sang est augmenté par la réserpine. L'efficacité des médicaments anti-parkinsoniens tels que la lévodopa ou la bromocriptine est perturbée. Les patients qui prennent des glycosides actifs cardiaques et de la réserpine en même temps peuvent développer des battements cardiaques irréguliers.

La réserpine est contre-indiquée en cas d'antécédents d'épisodes dépressifs, d'ulcères gastriques et duodénaux existants et d'asthme bronchique.