Zalcitabine

À Zalcitabine c'est un soi-disant virostatique pour la prise orale. Il est attribué au groupe de principes actifs des inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse (INTI) et est utilisé dans le traitement antiviral des infections à VIH.

Qu'est-ce que la zalcitabine?

La zalcitabine appartient au groupe des substances actives des INTI, qui sont des substances antirétrovirales. Il a été créé pour la première fois par Jerome Horwitz dans les années 1960 dans le cadre de la recherche sur le cancer. Un autre développement en tant que médicament pour le traitement des virus HI a ensuite été réalisé par le centre américain de recherche sur le cancer NCI.

En 1992, il a été approuvé pour la monothérapie et en 1996 également pour la polythérapie. Au 31 décembre 2006, les ventes en Allemagne ont été interrompues en raison de l'introduction de nouvelles formes de thérapie. Les patients infectés par le VIH de type 1 ont été traités par la zalcitabine.

D'un point de vue structurel, il s'agit d'un dérivé, c'est-à-dire d'un composé chimique modifié du nucléoside cytidine. La zalcitabine est également un analogue de la désoxycytidine.La zalcitabine est une poudre cristalline blanche soluble dans l'eau.

Effet pharmacologique sur le corps et les organes

La zalcitabine était commercialisée sous forme de comprimés. Après ingestion et absorption, le médicament est converti en 5'-triphosphate pharmacologiquement efficace. Suite à la conversion, il est incorporé dans le génome viral. Le groupe hydroxyle étant absent de la molécule de substance active, la synthèse d'ADN des virus HI est immédiatement arrêtée.

La zalcitabine est presque exclusivement transportée librement dans le sang; elle n'est pas liée aux protéines plasmatiques. La demi-vie de la zalcitabine est d'environ deux heures et sa valeur biologique est de 80%. Cependant, le corps n'utilise qu'environ 30% de l'ingrédient actif ingéré, tandis que le reste est excrété sous forme inchangée via les reins - c'est-à-dire via les reins.

Application médicale et utilisation pour le traitement et la prévention

Jusqu'à la fin de 2006, la zalcitabine était utilisée dans le cadre d'une polythérapie chez des patients porteurs du virus VIH de type 1. Lors de l'infection, les virus HI se multiplient dans les cellules du corps. Les virus ainsi nouvellement formés sont finalement libérés et se propagent dans tout l'organisme. Cela conduit à l'infection d'autres cellules et la maladie se propage aux cellules non infectées. La zalcitabine utilise une enzyme pour s'assurer qu'aucun nouvel ADN du virus ne peut se former.

Jusqu'à son arrêt, la zalcitabine était considérée comme une alternative pour les patients qui ne toléraient pas la zidovudine ou pour qui le traitement par elle était inefficace. Chez ces patients, la zalcitabine a eu le même effet que la didanosine. Pour la zalcitabine, comme pour tous les autres médicaments disponibles pour les patients VIH, il n'est pas possible de guérir l'infection. Seule la progression de la maladie peut être retardée.

Risques et effets secondaires

La zalcitabine peut provoquer des effets secondaires. Ceux-ci s'expriment de différentes manières d'un patient à l'autre. Les effets secondaires typiques du virostat sont principalement les maux de tête, la diarrhée, la constipation, les nausées, la perte d'appétit, un changement du pourcentage de graisse corporelle, des démangeaisons ou de la fatigue.

Un médecin doit être consulté immédiatement si la zalcitabine provoque des effets indésirables tels que des réactions allergiques sévères (par exemple des difficultés respiratoires, un gonflement de la bouche, du visage ou des lèvres, de l'urticaire), des crampes, une sensation de froid, des problèmes cardiaques (par ex. battements cardiaques rapides ou lents), somnolence et vertiges, inflammation du foie, engourdissement ou douleur dans les membres (bras, jambes, mains, pieds), ulcères dans la bouche et la gorge, nausées et vomissements sévères ou difficulté à avaler sévère.

Des effets secondaires tels que fièvre, douleurs osseuses et articulaires et neuropathies (maladies du système nerveux périphérique) sont également survenus au cours du traitement par la zalcitabine.

Afin d'éviter les interactions, il ne faut pas prendre de médicaments dont les principes actifs peuvent entraîner des neuropathies. Si vous prenez de la lamivudine en même temps, l'effet de la zalcitabine est inhibé.

L'utilisation de la zalcitabine n'est pas indiquée pour les maladies existantes du foie, les maladies connues du système nerveux périphérique et l'hypersensibilité au principe actif. Pendant le traitement, le médecin doit vérifier régulièrement la formule sanguine du patient. Cela s'appliquait également aux patients atteints de pancréatite existante ainsi qu'aux patients ayant une consommation accrue d'alcool.