Amfépramon

Amfépramon est un sympathomimétique alpha indirect et est utilisé en Allemagne comme coupe-faim. En raison du potentiel d'abus non négligeable, l'ingrédient actif n'est prescrit que brièvement en cas d'urgence pour le traitement de soutien de l'obésité.

Qu'est-ce que l'amfépramone?

L'amfépramon est également connu sous le nom de 2-diéthylamino-1-phénylpropan-1-one, 2-diéthylaminopropiophénone, amfepramonum ou diéthylpropion. Il appartient au groupe des dérivés de la phényléthylamine. Ce sont des composés chimiques dérivés de la phényléthylamine. Les phényléthylamines sont de nature répandue (par exemple le neurotransmetteur dopamine ou la substance analogue à un acide aminé tyramine) ou sont fabriquées artificiellement (par exemple certaines amphétamines).

Dans le domaine des phényléthylamines, l'amfépramone appartient au sous-groupe des cathinones. Le nom des cathinones est dérivé du composé cathinone, qui appartient aux amphétamines et a un effet stimulant. L'amfépramon agit également comme un stimulant et stimule le système nerveux sympathique, une partie du système nerveux autonome (végétatif).

Il est attribué au groupe d'ingrédients actifs des sympathomimétiques alpha. Il est disponible dans le commerce comme médicament d'ordonnance sous les noms commerciaux Regenon et Tenuate. L'amfépramon relève de la loi sur les stupéfiants en Allemagne, mais est commercialisable et peut être prescrit par un médecin.

Effet pharmacologique

Les sympathomimétiques alpha (également appelés agonistes des récepteurs alpha-adrénergiques) agissent sur le système nerveux autonome. Ceci est également appelé le système nerveux involontaire ou autonome car il ne peut pas être volontairement influencé. Les principes actifs stimulent une certaine partie de ce système nerveux, le système nerveux sympathique.

L'amfépramone agit comme un sympathomimétique alpha indirect. Alors que les alpha-sympathomimétiques directs imitent les effets de l'adrénaline en se liant aux mêmes récepteurs, les alpha-sympathomimétiques indirects conduisent à la libération de dopamine et de noradrénaline, qui stimulent ensuite le système sympathique. De cette manière, l'amfépramone stimule le système cardiovasculaire et certains organes, mais a également un effet nerveux central sur l'activité cérébrale en traversant la barrière hémato-encéphalique.

L'ingrédient actif augmente brièvement les performances physiques et psychologiques et augmente la vigilance. Le flux sanguin vers les poumons, la pression artérielle et la fréquence cardiaque augmentent. L'amfépramone supprime également la sensation de fatigue, inhibe la soif et provoque (via un point d'attaque situé dans l'hypothalamus) une réduction de la prise alimentaire et de l'appétit.

En raison des effets divers sur tout l'organisme, une prescription d'amfépramone sera soigneusement étudiée par le médecin afin d'éviter les effets indésirables.

Application médicale et utilisation

Les sympathomimétiques alpha sont utilisés, entre autres, comme anorectiques (coupe-faim). L'amfépramon est utilisé pour le traitement de soutien chez les patients en surpoids (obèses) avec un indice de masse corporelle (IMC) supérieur à 30.

L'IMC est calculé à l'aide de la formule suivante: IMC = poids corporel en kilogrammes / (taille corporelle en mètres) 2. Cependant, l'ingrédient actif ne doit être utilisé que si d'autres mesures appropriées pour réduire le poids n'ont pas réussi. Chez les patients qui n'ont pas pu perdre de poids grâce à un régime et à l'exercice, mais qui ont un besoin urgent de perdre du poids pour des raisons médicales, le médecin peut décider d'un traitement à court terme par l'amfépramone.

Puisqu'il s'agit d'un anorectique avec un effet nerveux central, les effets secondaires sont fréquents et il existe un potentiel d'abus. À l'été 2001, l'Institut fédéral des médicaments et des dispositifs médicaux (BfArM) a retiré l'approbation des coupe-faim avec de l'amfépramone en raison d'effets secondaires.

Les fabricants ont poursuivi avec succès contre cela. Les préparations sont à nouveau sur le marché depuis 2004. Cependant, l'efficacité de la perte de poids réelle à long terme est controversée. L'amfépramon n'est donc prescrit que dans des cas individuels et n'est généralement utilisé que pour le traitement à court terme de l'obésité.

Risques et effets secondaires

L'amfépramon (comme beaucoup d'alpha sympathomimétiques) a un potentiel non négligeable d'abus et de dépendance. Il a donc été classé comme stupéfiant et inscrit à l'annexe 3 de la loi allemande sur les stupéfiants (stupéfiants commercialisables et sur ordonnance).

Le BfArM allemand et d'autres autorités pharmaceutiques de l'UE soulignent expressément le faible bénéfice médical par rapport aux effets secondaires graves. Les effets secondaires comprenaient la psychose, la dépression, les hallucinations, l'agitation, l'insomnie, les battements cardiaques, l'hypertension artérielle, les étourdissements et la somnolence. L'amfépramon semble également favoriser le développement de l'hypertension pulmonaire (hypertension artérielle pulmonaire).

Chez certains patients, le traitement par l'amfépramone peut provoquer des arythmies cardiaques dangereuses, y compris une crise cardiaque ou un arrêt cardiaque. L'utilisation à long terme d'amfépramone peut entraîner une dépendance et des symptômes de sevrage après l'arrêt du médicament.