Amprénavir

Amprénavir est une substance médicinale et appartient au groupe des inhibiteurs de protéase du VIH. L'agent est utilisé pour traiter les infections à VIH.

Qu'est-ce que l'amprénavir?

L'amprénavir est une substance médicinale et appartient au groupe des inhibiteurs de la protéase du VIH. L'agent est utilisé pour traiter les infections à VIH.

L'amprénavir est un médicament commercialisé en Allemagne, en Autriche et en Suisse sous le nom d'Agenerase®. Le médicament est un inhibiteur de protéase. Son développement a eu lieu au début des années 1990 par Vertex Pharmaceuticals. L'amprénavir est proposé comme agent antiviral depuis 1995. Il a été approuvé par l'EMA (Agence européenne des médicaments) en 2000.

Environ 90% de l'amprénavir est lié aux protéines du sang. L'ingrédient actif est décomposé dans le foie par le système cytochrome. Si le patient prend de l'amprénavir avec un autre inhibiteur de protéase, ce processus peut être ralenti.

De cette façon, le médicament durera plus longtemps. La demi-vie est estimée à environ 10 heures. De plus, des inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse (INTI) peuvent être administrés en même temps.

Effet pharmacologique

L'amprénavir agit en inhibant la reproduction du virus. Cela neutralise la protéase virale de l'enzyme protéase du VIH. La protéase du VIH est de la plus grande importance pour le développement d'autres particules virales ayant un effet infectieux.

Cependant, si la protéase peut être inhibée, la propagation du virus dans l'organisme humain peut être réduite. En réduisant toute multiplication supplémentaire du virus, la charge virale diminue éventuellement. La base de l'effet est la prévention de la séparation des protéines précurseurs virales. De cette manière, des particules virales immatures qui ne sont pas infectieuses se forment.

Contrairement aux anciennes substances actives de ce type, le mécanisme de liaison entre la substance active et l'enzyme est différent. Par exemple, les patients qui réagissent négativement aux anciens inhibiteurs de protéase ne présentent pas de résistance croisée à l'amprénavir.

Au cours de l'essai clinique, une comparaison a été faite entre l'amprénavir et l'indinavir, un inhibiteur de protéase du VIH éprouvé. L'efficacité de l'amprénavir était inférieure à celle de l'indinavir.

Application médicale et utilisation

Comme tous les autres inhibiteurs de la protéase du VIH, l'amprénavir est utilisé pour traiter les infections par le virus HI telles que le SIDA. Pendant le traitement, l'agent est associé à d'autres antiviraux.

L'amprénavir convient aussi bien aux adultes qu'aux enfants à partir de quatre ans. Une diminution significative de la charge virale dans le corps peut être observée chez environ 50 pour cent de tous les patients. L'amprénavir est pris par voie orale sous forme de comprimés. Les adultes prennent un comprimé de 1200 milligrammes deux fois par jour.

Chez les enfants, la posologie dépend de leur poids corporel. L'ingestion orale conduit à une absorption rapide dans le tube digestif. Environ 90 pour cent de l'ingrédient actif se lie aux protéines plasmatiques dans le sang. Un métabolisme presque complet a lieu dans le foie.

Risques et effets secondaires

Il existe un risque d'effets secondaires liés à la prise d'amprénavir. Ceux-ci affectent principalement le tractus gastro-intestinal, ce qui est également le cas avec d'autres inhibiteurs de protéase. Les personnes touchées souffrent souvent de douleurs abdominales et de diarrhée.

Des réactions cutanées telles que des éruptions cutanées sont également possibles. Environ un pour cent de tous les patients présentent un risque de complications potentiellement mortelles. Ça peut u. une. Syndrome de Stevens-Johnson. En cas d'effets secondaires de ce type, le traitement doit être arrêté. Les troubles métaboliques, qui comprennent également des phénomènes de redistribution des graisses, sont un autre effet secondaire indésirable. Cependant, ces effets indésirables sont moins fréquents avec l'amprénavir qu'avec l'indinavir.

Lors de l'utilisation d'amprénavir, des interactions avec d'autres médicaments sont également possibles. Ce sont des médicaments qui affectent le SNC, tels que les antidépresseurs et les benzodiazépines. De plus, l'utilisation simultanée d'antiarythmiques et d'antihistaminiques avec l'amprénavir présente un risque d'effets secondaires importants. Les médecins mettent également en garde contre les interactions avec les extraits de millepertuis. Ceux-ci provoquent une baisse du taux d’amprénavir dans le sang.

La grossesse, l'insuffisance rénale et l'insuffisance hépatique sont des contre-indications à la prise d'amprénavir. Une hypersensibilité à l'ingrédient actif est également possible.