Chloroquine

Chloroquine est un médicament qui est utilisé pour le traitement et la prophylaxie du paludisme et est également utilisé pour le traitement de l'inflammation rhumatismale. Cependant, les agents pathogènes du paludisme ont développé une résistance à la chloroquine dans de nombreuses régions, de sorte que l'utilisation de la substance médicinale contre le paludisme est limitée à certaines régions.

L'ingestion de chloroquine peut provoquer des effets secondaires indésirables, qui affectent principalement le tractus gastro-intestinal et, dans des cas plus rares, conduisent également à des maladies oculaires de la rétine et de la cornée.

Qu'est-ce que la chloroquine?

La chloroquine est un médicament composé de stéréoisomères (énantiomères) et similaire à la quinine. La formule chimique (C18H26ClN3) montre qu'il s'agit d'un composé chimique composé presque exclusivement de carbone et d'hydrogène, mais avec un seul atome de chlore ajouté et trois atomes d'azote. L'un des trois atomes N forme le point d'angle d'un cycle aromatique à six chaînons, tandis qu'un autre atome N est connecté à deux groupes méthyle terminaux (-CH3). Le troisième atome N fait partie de la liaison hydrogène entre les deux cycles aromatiques à six chaînons et le reste du composé.

La chloroquine étant insoluble dans l'eau, les sels hydrosolubles de chloroquine diphosphate ou de chloroquine sulfate sont généralement utilisés comme substances médicinales. Les sels ont également l'avantage d'être stables à l'air.

En Suisse, les médicaments dont le principe actif est exclusivement constitué de chloroquine (monopréparations) sont connus sous les dénominations Chlorochin® et Nivaquine®, en Allemagne et en Autriche sous Resochin®. Une autre préparation, Weimerquin®, est également approuvée en Allemagne.

Effet pharmacologique

Le principal effet de la chloroquine est d'inhiber la cristallisation de l'hémozoïne, qui se produit lorsque l'hème, le pigment rouge du sang, est dégradé. Les plasmodes, l'agent causal du paludisme, occupent les globules rouges (érythrocytes) à un certain stade et décomposent l'hémoglobine qu'ils contiennent avec leurs enzymes. Ils utilisent les fragments protéiques résultants sous forme de peptides, de polypeptides et d'acides aminés d'hémoglobine pour leur propre synthèse protéique.

L'hémozoïne qui est également libérée de l'hème fractionné a un effet toxique sur les plasmodes. Pour leur propre protection, les pathogènes unicellulaires utilisent l'enzyme hempolymérase, ce qui conduit à la cristallisation de l'hémozoïne, la rendant inoffensive. La chloroquine inhibe cette enzyme et empêche ainsi la cristallisation de l'hémozoïne, ce qui conduit idéalement à la destruction des plasmodes.

Les effets de l'inondation temporaire du corps avec de l'hémozoïne et de l'infection simultanée par des plasmodes n'ont pas encore été suffisamment étudiés. Cependant, l'utilisation mondiale de médicaments à base de chloroquine pour le traitement et la prophylaxie du paludisme a conduit au développement d'une résistance parmi les agents pathogènes.

Outre l'effet spécifique du médicament, il existe également des propriétés anti-inflammatoires, qui sont probablement basées sur l'inhibition de certaines interleukines et autres substances messagères.

Cependant, on ne sait pas suffisamment sur quoi reposent les effets secondaires du médicament, ce qui peut entraîner des symptômes, en particulier dans le tractus gastro-intestinal. Dans de nombreux cas, des dépôts de la substance médicamenteuse chloroquine dans la rétine et la cornée des yeux ont été observés, de sorte que dans de rares cas, des rétinopathies ou une opacité cornéenne peuvent survenir.

Application médicale et utilisation

Les médicaments contenant de la chloroquine, tels que la résochine, sont principalement utilisés pour le traitement et la prophylaxie du paludisme. Jusqu'à l'apparition d'une résistance, l'ingrédient actif chloroquine était principalement utilisé pour lutter contre le paludisme tropical, qui est déclenché par le pathogène Plasmodium falciparum. Le paludisme tropique est considéré comme la plus dangereuse des quatre principales espèces de paludisme. Elle conduit à des accès de fièvre à intervalles irréguliers et n'est donc souvent pas diagnostiquée tôt comme paludisme.

Dans les années 50 aux années 70, les monopréparations avec de la chloroquine comme ingrédient actif représentaient les moyens standard de prophylaxie du paludisme et de traitement du paludisme. La demi-vie élevée de l'ingrédient actif d'environ 60 jours garantit un effet même après l'arrêt du médicament.

Afin d'établir une protection efficace contre le paludisme dans les zones où aucune résistance à la chloroquine n'a été observée, il est nécessaire de commencer à prendre les comprimés une semaine avant le voyage prévu dans une zone d'endémie et de les prendre jusqu'à quatre semaines après avoir quitté la zone de paludisme. Pour entretenir le territoire.

En plus du principal domaine d'application de la chloroquine pour la prophylaxie du paludisme, le médicament est également utilisé pour traiter la polyarthrite rhumatoïde en raison de ses propriétés anti-inflammatoires.

Dans de rares cas, la chloroquine est également utilisée pour le traitement d'accompagnement du lupus érythémateux pour contenir des processus inflammatoires. Le lupus érythémateux est une maladie auto-immune systémique qui évolue en rechutes et nécessite généralement à la fois des mesures anti-inflammatoires et une immunosuppression à long terme afin de supprimer au maximum la progression de la maladie et d'atténuer les symptômes autant que possible.

Risques et effets secondaires

Un certain nombre d'effets secondaires à court ou à long terme peuvent survenir après la prise de médicaments contenant de la chloroquine. Les symptômes les plus courants associés à la chloroquine affectent le tractus gastro-intestinal. Les plaintes trouvées vont de la perte d'appétit aux nausées avec vomissements et diarrhée. Les symptômes peuvent survenir temporairement, jusqu'à ce que vous vous habituiez au médicament, ou durer plus longtemps, de sorte qu'une option alternative pour la chloroquine doit être trouvée.

Des dépôts et des dépôts dans la cornée et la rétine des yeux peuvent survenir, en particulier avec l'utilisation à long terme de chloroquine, en raison de la résidence permanente dans les zones de paludisme endémique ou lorsque le médicament est pris en conjonction avec le traitement du lupus érythémateux, par exemple. Les dépôts peuvent conduire à une opacification de la cornée avec une vision altérée ou à une rétinopathie, une maladie rétinienne. Avec des contrôles oculaires réguliers ou après la première apparition des symptômes et un diagnostic objectif, il est possible de lutter contre les maladies oculaires graves en arrêtant l'ingrédient actif.