Probénécide est un médicament contre l'hyperuricémie et la goutte qui est un médicament de deuxième intention. Il inhibe l'échangeur URAT1 dans le rein et augmente ainsi la libération d'urée dans l'urine, tandis qu'il diminue l'excrétion des anions organiques. Le probénécide interagit avec de nombreux autres médicaments.
Qu'est-ce que le probénécide?
Étant donné que le médicament stimule le corps à excréter de l'acide urique, le probénécide est un agent uricosurique. Son domaine d'application est le traitement de l'hyperuricémie et de la goutte, cette dernière étant une conséquence de l'hyperuricémie.
Le probénécide est un deuxième choix: dans de nombreux cas, ce n'est pas la meilleure option pour le premier traitement L'ingrédient actif de formule moléculaire C13H19NO4S est un solide et a un goût légèrement amer. En tant que médicament, les cristaux se présentent souvent sous forme de comprimés. MSD Sharp & Dohme GmbH a breveté la préparation sous le nom de Santuril®.
À l'origine, il était censé assurer l'approvisionnement en pénicilline pendant la Seconde Guerre mondiale, car le probénécide pouvant augmenter l'effet de la pénicilline, une dose plus faible est nécessaire lorsque les deux médicaments sont combinés. Dans la pratique, cependant, l'agent n'a pas été utilisé car le développement du probénécide n'a pris fin qu'en 1952.
Effet pharmacologique
Dans le corps humain, le rein produit de l'urine et forme initialement l'urine primaire. L'organe en récupère diverses substances, y compris les électrolytes et l'urée. Dans ce processus de filtrage, l'urée sert à déplacer le gradient osmotique, ce qui permet au liquide et aux substances qui y sont dissoutes de se diffuser à travers la membrane. Lors de la reprise, l'échangeur URAT1 - comparable à une porte tournante - capte les anions organiques d'un côté et récupère l'urée de l'autre.
Le probénécide intervient dans ce processus: la recapture d'acide urique diminue car le médicament gêne l'échangeur. En conséquence, le corps humain libère plus d'acide urique dans l'urine que d'habitude. Ce processus abaisse le taux d'acide urique dans le sang, responsable de l'hyperuricémie et des problèmes articulaires qu'elle provoque.
Lorsque le probénécide réduit l'activité de l'échangeur URAT1, davantage d'anions organiques restent dans le corps en retour. De cette façon, le probénécide peut également affecter le fonctionnement d'autres médicaments, si le corps excrète également une plus petite quantité de ces molécules.
Application médicale et utilisation
Le médicament est indiqué pour le traitement de l'hyperuricémie ou de la goutte qui en résulte, mais il ne s'agit pas de la première option de traitement. Il est également agréé à cet effet en Allemagne.
La médecine définit l'hyperuricémie comme un taux d'acide urique pathologiquement élevé qui dépasse 6,7 mg / dl (femmes) ou 7,4 ml / dl (hommes) dans le sérum sanguin. Les symptômes de l'hyperuricémie ne se manifestent pas toujours. Cependant, si l'acide urique cristallise sous forme de sel dans les articulations, la goutte se développe.
Lors d'une crise aiguë, des symptômes d'inflammation apparaissent sur l'articulation touchée. Ils sont souvent associés à la douleur. Le probénécide est contre-indiqué lors d'une crise de goutte aiguë. En réponse aux sels d'acide urique déposés dans les articulations, le cartilage durcit et devient plus épais. Cette étape est également connue sous le nom de goutte chronique.
Bien que la plupart des gens aient entre 30 et 40 ans lorsque la maladie se déclare, dans de rares cas, la goutte peut se développer pendant l'enfance. Cependant, le probénécide ne convient pas aux enfants de moins de 2 ans.
Risques et effets secondaires
Le probénécide ne convient pas au traitement des patients souffrant de problèmes rénaux. Cela s'applique également si la probabilité de développer des calculs rénaux est augmentée. De plus, le médicament est contre-indiqué en cas d'hypersensibilité et de présence d'une crise de goutte aiguë.
Les effets secondaires potentiels du probénécide comprennent diverses réactions cutanées telles que démangeaisons, perte de cheveux et inflammation des gencives, ainsi que des problèmes digestifs tels que ballonnements et nausées. Des maux de tête, de la somnolence et une perte d'appétit peuvent également survenir.
Des interactions peuvent survenir entre le probénécide et de nombreux autres médicaments. Dans la plupart des cas, le probénécide augmente la concentration des autres substances actives dans le sérum sanguin, ce qui peut modifier leur fonctionnement. D'autres substances, telles que l'acide acétylsalicylique (AAS), peuvent réduire l'effet thérapeutique du probénécide ou, dans d'autres cas, augmenter le risque d'action.
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