Anagrélide

À Anagrélide c'est un ingrédient actif du groupe des antinéoplasiques. Le médicament est disponible en Allemagne sous forme de gélules sous le nom commercial Xagrid® et en tant que médicament générique. L'anagrélide est utilisé pour traiter la thrombocytémie essentielle.

Qu'est-ce que l'anagrélide?

L'anagrélide est utilisé pour traiter les thrombocytoses essentielles, caractérisées par un nombre accru de plaquettes dans le sang qui se forment dans la moelle osseuse. L'anagrélide est également recommandé comme traitement de deuxième intention chez les patients dits à risque qui n'ont pas bien toléré le traitement précédent ou n'y ont pas suffisamment bien répondu.

Le médicament anagrélide a été approuvé par l'Agence européenne des médicaments - ou EMEA en abrégé - fin 2004 en tant que traitement secondaire pour ce groupe de patients intolérants ou qui ne répondent pas au traitement primaire précédent. L'anagrélide a été initialement développé comme inhibiteur de l'agrégation plaquettaire. Dans le même temps, l'ingrédient actif inhibe également la maturation des mégacaryocytes.

Effet pharmacologique

L'effet pharmacologique de l'anagrélide sur le corps et les organes n'a pas encore été élucidé. Les recherches initiales ont conduit à l'hypothèse que l'administration d'anagrélide induit une inhibition de l'agrégation plaquettaire. Cela doit être compris comme l'effet de confinement sur l'agglutination des plaquettes sanguines, ce qui favorise la formation de caillots sanguins - thrombus.

Cependant, d'autres études ont montré que l'anagrélide n'avait aucun effet antiplaquettaire. Cependant, il réduit très rapidement le nombre de plaquettes dans le sang. Pourquoi est inconnu. Ce qui est certain, cependant, c'est que l'anagrélide fonctionne bien comme inhibiteur de l'AMPc phosphodiestérase de type 3. C'est donc probablement la réponse au fonctionnement de l'anagréline. L'ingrédient actif semble être enveloppé dans la phase post-mitotique du développement des mégacaryocytes, influençant ainsi leur maturation et leur taille ainsi que le nombre de chromosomes.

La prévention de la phosphodiestérase-III augmente les taux d'adénosine monophosphate cyclique (AMPc) dans les plaquettes sanguines. L'anagrélide à haute dose inhibe également cette agrégation. L'anagrélide a un effet sélectif pour les plaquettes et n'affecte donc pas la formation de globules blancs et rouges.

Des études cliniques portant sur plus de 4 000 patients atteints de troubles myéloprolifératifs ont montré qu'ils répondaient au traitement par anagrélide dans les 4 à 12 semaines.

Application médicale et utilisation

L'anagrélide est utilisé pour traiter la thrombocytose. Les patients atteints de thrombocytose souffrent de maladies myéloprolifératives telles que

• thrombocytémie essentielle (ET)
• Polycythémie vraie (PV)
• leucémie myéloïde chronique (LMC)
• Ostéomyélofibrose (OMF)

La thrombocytose entraîne une augmentation du nombre de plaquettes formées dans la moelle osseuse et libérées dans la circulation sanguine. Ces plaquettes sanguines, également appelées thrombocytes, en excès conduisent facilement à des maladies hémorragiques et thrombotiques telles que des accidents ischémiques transitoires (AIT), des accidents vasculaires cérébraux ou une thrombose de vaisseaux sanguins plus petits.

Dans de rares cas, une leucémie aiguë peut se développer. Lorsqu'une thrombocytose est diagnostiquée, bon nombre des personnes touchées, pour la plupart âgées de plus de 50 ans, ne présentent pas encore de symptômes subjectifs. Néanmoins, en raison des risques existants, des contre-mesures doivent être prises à temps avec des médicaments.

La dose initiale recommandée pour l'anagrélide est de 1 mg par jour, divisée en deux doses. Les gélules peuvent être prises avec un repas ou à jeun. Après une semaine, la dose individuelle est fixée, la dose unique maximale devant être de 2,5 mg. Après l'arrêt de l'anagrélide, les plaquettes reviennent à leur niveau de base en 10 à 14 jours.

Des tests de laboratoire pour le foie et les reins doivent être effectués de près pendant le traitement par anagrélide.

Risques et effets secondaires

Lors de la prise d'anagrélide, vous pouvez ressentir des effets indésirables tels que:

• Douleur d'estomac
• la nausée
• flatulence
• la diarrhée
• vertiges
• un mal de tête
• Palpitations
• Tachycardie
• la faiblesse
• Œdème

Des effets indésirables cardiovasculaires graves ont été observés lors de la mise sur le marché de l'anagrélide. Celles-ci ont également touché des patients sans suspicion de maladie cardiaque ou sans résultats normaux lors d'examens cardiovasculaires effectués avant le début du traitement par anagrélide. Par conséquent, l'anagrélide n'est une option que comme traitement de deuxième intention chez les patients à haut risque.

L'anagrélide est contre-indiqué en cas de sensibilité accrue au principe actif, d'atteinte hépatique modérée à sévère et d'insuffisance rénale. Les femmes enceintes et allaitantes sont également exclues du traitement par anagrélide.

Anagrélide fonctionne de manière interactive avec les médicaments suivants:

• Médicaments antiplaquettaires
• Inhibiteurs de la phosphodiestérase
• L'acide acétylsalicylique
• Sucralfate