Aprémilast

Aprémilast est un médicament utilisé sous le nom commercial Otezla® dans le traitement du psoriasis en plaques et de l'arthrite psoriasique active. C'est un ingrédient actif du groupe des inhibiteurs de la PDE4. L'effet de l'aprémilast est basé sur l'inhibition de l'enzyme phosphodiestérase-4.

Qu'est-ce que l'aprémilast?

Otezla® est utilisé pour le psoriasis en plaques modéré à sévère. C'est une condition qui provoque des plaques rouges et squameuses sur la peau. En outre, le médicament aprémilast est également utilisé dans ceux associés au psoriasis Inflammation des articulations, appelée arthrite psoriasique.

Otezla® est utilisé chez les patients pour qui d'autres thérapies systémiques n'ont pas l'effet escompté. Otezla® peut également être utilisé en association avec d'autres anti-inflammatoires modificateurs de la maladie. Le médicament avec l'ingrédient actif aprémilast nécessite une ordonnance et ne doit être utilisé que sous la surveillance d'un médecin expérimenté. Le traitement est initié progressivement. L'aprémilast est disponible sous forme de comprimé pelliculé. Il a été approuvé pour la première fois aux États-Unis en 2014 sous le nom commercial Otezla®.

Effet pharmacologique

L'aprémilast inhibe l'enzyme phosphodiestérase-4 et augmente ainsi l'adénosine monophosphate cyclique intracellulaire (AMPc), molécules qui sont biochimiquement dérivées de l'adénosine triphosphate (ATP). Ils sont utilisés pour la transduction de signaux cellulaires.

Cette augmentation se traduit par une formation réduite des médiateurs inflammatoires dans les cellules inflammatoires. L'enzyme intracellulaire Phoshodiestérase-4 (PDE4) joue un rôle important dans le système de défense naturelle du corps humain, le système immunitaire. Il déclenche la production de cytokines. Ce sont des substances messagères impliquées dans les processus inflammatoires et les processus qui déclenchent le psoriasis.

En inhibant la PDE4, la concentration de ces cytokines dans le corps est réduite. L'inflammation et les autres symptômes du psoriasis sont réduits par cet effet inhibiteur. L'aprémilast est un inhibiteur oral de PDE4 de bas poids moléculaire. Il agit de manière intracellulaire grâce à la modulation déjà mentionnée. Dans le réseau des médiateurs pro et anti-inflammatoires, la PDE4 est une PDE dominante. L'inhibition conduit à une régulation négative de la réaction inflammatoire. Vraisemblablement, les médiateurs pro et anti-inflammatoires sont impliqués dans le tableau clinique du psoriasis et sont manipulés positivement par l'aprémilast.

Dans le cadre d'études cliniques chez des patients traités par l'aprémilast, une modulation significative a été retrouvée. Cependant, il n'y a pas eu d'inhibition complète des taux de protéines plasmatiques. De plus, l'aprémilast a réduit l'épaisseur épidermique des zones cutanées touchées chez les patients. De plus, l'infiltration par les cellules inflammatoires et l'expression de gènes pro-inflammatoires ont été considérablement réduites. Aucun allongement de l'intervalle QT n'a été observé chez les patients à des doses de 50 mg deux fois par jour.

Application médicale et utilisation

Le psoriasis est également appelé psoriasis. Ce trouble cutané peut également affecter les ongles ou les articulations. Cette affection cutanée inflammatoire chronique n'est pas contagieuse. L'une des causes est la disposition génétiquement héritée du psoriasis. Les symptômes comprennent les zones enflammées rougeâtres de la peau, des démangeaisons et des flocons de peau blanc argenté pouvant atteindre plusieurs centimètres. Cette maladie est généralement chronique ou avec des crises récurrentes.

L'efficacité du médicament aprémilast dans le psoriasis et l'arthrite psoriasique a été démontrée dans des études cliniques. L'aprémilast a été utilisé en monothérapie et en association avec des ARMM de bas poids moléculaire, un traitement de base des maladies rhumatismales inflammatoires.

En conséquence, le traitement par l'aprémilast a conduit à une amélioration significative des symptômes et des signes du psoriasis ou de l'arthrite psoriasique. Les données de réponse dans le groupe de patients sous monothérapie et dans le groupe de patients sous polythérapie étaient approximativement les mêmes. Un avantage thérapeutique est apparu pour diverses manifestations du psoriasis. La qualité de vie des patients pourrait être significativement améliorée par l'aprémilast.

Risques et effets secondaires

L'effet secondaire le plus courant d'Otezla® affecte le système digestif. La diarrhée et les nausées sont des symptômes très courants. Les infections des voies respiratoires supérieures, les maux de tête, en particulier les céphalées de tension, sont également des effets secondaires courants.

L'aprémilast ne doit pas être utilisé pendant la grossesse. Les femmes devraient également utiliser des mesures contraceptives efficaces pendant leur traitement. Otezla® a été approuvé parce que les avantages l'emportent sur les risques. Les effets secondaires sont pour la plupart légers à modérés. Le médicament peut être pris par voie orale, est disponible jusqu'à 30 mg.