Baclofène a été développé à l'origine dans les années 1960 pour traiter l'épilepsie. Cela fonctionne bien pour les crises spastiques. Depuis 2009, il est également utilisé pour lutter contre la dépendance à l'alcool.
Qu'est-ce que le baclofène?
Le baclofène - chimiquement C10H12ClNO2 - est l'un des relaxants musculaires. Ils libèrent une tension musculaire pathologiquement augmentée. L'ingrédient actif se lie aux récepteurs GABA-B et y agit comme un antagoniste. Il utilise le fait que sa structure moléculaire est similaire à celle de ces protéines.
Le baclofène synthétisé est une poudre blanche cristalline inodore avec une très faible solubilité dans l'eau. Le relaxant musculaire peut être fabriqué de deux manières et est disponible dans les médicaments Lioresal®, Lebic® et divers médicaments génériques.
En cas de maladie bénigne, il est administré par voie orale sous forme de comprimés (10 mg ou 25 mg). Cependant, s'il y a, par exemple, une sclérose en plaques sévère, le médecin administre l'ingrédient actif dans le liquide céphalo-rachidien (par voie intrathécale). Il n'est utilisé que par voie orale chez les enfants et adolescents de moins de 18 ans. Les études correspondantes sur l'utilisation intrathécale dans ce groupe de patients n'existent pas à ce jour. Cette forme posologique est également supprimée si le patient a des réflexes restreints et une circulation ralentie du liquide cérébral et rachidien.
Effet pharmacologique
La transmission permanente des signaux nerveux à d'autres cellules nerveuses et de là aux cellules musculaires entraîne une tension musculaire permanente, qui conduit finalement à des spasmes musculaires. Une cause possible de cette surutilisation des muscles squelettiques est le manque de contrôle du signal par le cerveau et / ou la moelle épinière.
Le baclofène utilise sa structure chimique, qui est similaire à l'acide gamma-aminobutyrique (GABA), en bloquant la transmission des signaux nerveux entre les cellules nerveuses de la moelle épinière. De cette façon, ils ne peuvent même pas atteindre le muscle. En raison de son effet relaxant musculaire, il atténue également l'activité du cerveau. L'activité musculaire volontaire est également altérée chez les patients prenant du baclofène.
Le baclofène modifie les taux d'enzymes hépatiques dans le sang de sorte que les résultats des tests peuvent être falsifiés. Il est donc impératif que le patient informe le médecin traitant qu'il se voit prescrire du baclofène. Si des personnes atteintes d'une maladie du foie doivent utiliser le médicament, leurs valeurs hépatiques doivent être vérifiées régulièrement. La glycémie doit être vérifiée plus souvent chez les diabétiques. Les patients qui doivent prendre des préparations contenant du baclofène doivent s'abstenir de conduire une voiture ou d'utiliser des outils et des machines, car la substance active altère la capacité de réaction.
Application médicale et utilisation
Le baclofène s'est avéré extrêmement efficace dans le traitement des personnes atteintes de sclérose en plaques, de lésions de la moelle épinière, de troubles du système nerveux central, de polio (paralysie cérébrale), de troubles cérébrovasculaires et de spasmes musculaires causés par une transmission incorrecte du signal de la moelle épinière et / ou du cerveau.
Chez les patients atteints de sclérose en plaques qui souffrent de spasmes douloureux sévères, le médecin le donne par voie intrathécale pour éviter les effets secondaires importants de l'administration orale: s'il est pris par voie orale, le baclofène devrait être pris à une dose très élevée, car l'ingrédient actif arriverait autrement à une concentration trop faible où il doit faire son travail. Les patients atteints de sclérose en plaques sont placés dans un cathéter de la moelle épinière avec une pompe contrôlée par ordinateur, à l'aide de laquelle le baclofène est continuellement injecté dans le corps à une dose beaucoup plus faible qu'avec une administration orale. Le dépôt de pompe peut être rempli à travers la peau selon les besoins.
L'ingrédient actif agit sur les arcs réflexes de la moelle épinière en imitant l'effet antispasmodique des récepteurs GABA sur les cellules Renshaw.
Si le baclofène est administré par voie orale, il est inefficace après 4 heures au plus tard. Le corps l'excrète en grande partie inchangé dans l'urine. Comme le montre une étude clinique des années 1990, chez des personnes alcoolodépendantes qui souffrent également de dépression et / ou de troubles anxieux, en tant qu'antagoniste des récepteurs GABA, il combat apparemment le besoin si redouté des toxicomanes, c'est-à-dire le désir de la substance. . Il a le même niveau d'efficacité élevé que le diazépam, par exemple - mais sans avoir des effets secondaires aussi nocifs que celui-ci. D'autres études cliniques et des techniques d'imagerie innovantes soutiennent l'efficacité du baclofène chez les alcooliques.
Contrairement à la France, où la préparation est approuvée pour cette application depuis plusieurs années, en Allemagne, elle ne peut être utilisée que hors AMM. Le baclofène s'est également avéré efficace dans le traitement de la dépression et de l'anxiété dans les études animales.
Risques et effets secondaires
La fatigue, la somnolence, la somnolence et les nausées sont très fréquentes avec l'utilisation du baclofène. Dépression, cauchemars et chez les personnes âgées également confusion, maux de tête, tremblements, démarche instable, étourdissements, troubles du sommeil, vision trouble et autres troubles visuels, diminution de la fonction cardiaque, hypotension artérielle, vomissements, diarrhée, constipation, forte miction, éruptions cutanées, faiblesse musculaire et transpiration ont été fréquemment observés .
L'agent ne doit pas être utilisé en cas d'hypersensibilité à l'ingrédient actif, de lésions rénales sévères, de maladie de Parkinson, de maladie cérébrale provoquée par des blessures et des rhumatismes. Le baclofène ne doit être administré par voie orale aux femmes enceintes qu'après une évaluation approfondie du rapport bénéfice / risque, car l'ingrédient actif peut passer dans le placenta. Il peut également être trouvé dans le lait maternel des femmes qui allaitent. Bien que le baclofène n'ait pas encore nui aux nourrissons, le médicament est mieux utilisé à faibles doses, voire pas du tout.
Les médicaments contenant du baclofène sont pris progressivement avant de s'arrêter pour éviter les effets négatifs tels que la confusion, les idées délirantes, les convulsions et les difficultés de concentration. Le baclofène augmente les effets des antihypertenseurs, d'autres relaxants musculaires, des médicaments psychotropes, des analgésiques et de certains antidépresseurs. L'administration simultanée d'agents contenant de la dopamine peut conduire à des idées délirantes. Pour éviter les risques imprévus, il ne doit en aucun cas être pris avec de l'alcool.
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