De nombreuses personnes souffrent de migraines. Les traiter efficacement n'est parfois pas aussi simple dans les cas les plus graves. Pour les migraines sévères avec ou sans aura, ainsi que pour les céphalées en grappe, les triptans, descendants de la sérotonine, sont aujourd'hui préférés. La substance principale est le sumatriptan, mais il existe maintenant plusieurs substances successives sur le marché. Cela compte aussi Zolmitriptan, qui serait plus efficace que les classes de substances précédentes.
Qu'est-ce que le zolmitriptan?
Le zolmitriptan est un agoniste sélectif de la sérotonine de la classe des triptans, qui est principalement utilisé dans le traitement aigu contre les migraines. Cependant, cela ne fonctionne que si le mal de tête est déjà survenu, ce qui signifie qu'il ne peut pas empêcher une crise de migraine. On dit également que le médicament soulage les maux de tête en grappe qui surviennent beaucoup moins fréquemment.
Le zolmitriptan peut être administré sous forme de comprimés ou de spray nasal, avec l'avantage d'être absorbé plus rapidement. Contrairement à la substance principale d'origine, le sumatriptan, il traverse plus facilement la barrière hémato-encéphalique.
En tant qu'agoniste des récepteurs de la sérotonine, le médicament provoque une vasoconstriction des vaisseaux sanguins cérébraux, ce qui est censé améliorer la migraine.
Effet pharmacologique
L'action du zolmitriptan est basée sur la liaison sélective aux récepteurs de la sérotonine 5HT1D et -5HT1B. Ceux-ci reposent sur les vaisseaux sanguins cérébraux et présynaptiquement sur les neurones. S'ils sont activés, ils provoquent la constriction des vaisseaux sanguins, car le mal de tête ne survient que lorsque les vaisseaux sanguins se dilatent (s'élargissent). De plus, ils assurent une libération réduite des médiateurs inflammatoires et une transmission réduite de la douleur.
La demi-vie du zolmitriptan est relativement courte avec une durée de 2,5 à 3 heures. Dans le foie, un métabolite actif supplémentaire se forme au cours du métabolisme, qui est également impliqué dans les effets du médicament. Il est principalement métabolisé par l'enzyme CYP1A2; dans une moindre mesure également de MAO-A.
Comme déjà mentionné, le zolmitriptan traverse très bien la barrière hémato-encéphalique car sa taille moléculaire est très petite et il peut donc être facilement absorbé dans les tissus adipeux. Dans le même temps, il est également absorbé très rapidement via le tractus gastro-intestinal, ce qui signifie que des niveaux efficaces dans le sang sont atteints après environ une heure.
Non seulement les maux de tête sont atténués, mais aussi les effets secondaires des migraines tels que les nausées, les vomissements et la sensibilité à la lumière sont influencés positivement. Une bonne efficacité constante a également été démontrée lors d'une utilisation à long terme.
Application médicale et utilisation
La dose moyenne de l'application est une quantité de 2,5 milligrammes. Si possible, le comprimé doit être pris au premier signe d'une crise de migraine. Bien que les comprimés ne puissent pas empêcher le mal de tête de se produire, leur prise précoce aidera à soulager plus rapidement.
Cependant, le médicament peut toujours être pris pendant la crise. Si la dose n'est pas suffisante, elle peut être augmentée à 5 milligrammes en consultation avec un médecin. Plus de 2 comprimés dans les 24 heures ne doivent pas être pris.
L'utilisation sous forme de spray nasal est particulièrement bénéfique pour ceux qui souffrent de nausées et de vomissements sévères, ainsi que dans le cas de céphalées en grappes sévères. Les aliments consommés en même temps n'affectent guère l'absorption. Le médicament est également disponible sous forme de perfusion courte pendant un séjour à l'hôpital.
Risques et effets secondaires
Des effets secondaires peuvent survenir lors de la prise de zolmitriptan. Les effets secondaires courants comprennent les nausées, les vomissements, la bouche sèche, les étourdissements et la somnolence. De plus, les maux de tête sont l'un des effets indésirables, en particulier lors d'une utilisation prolongée.
Parfois, il y a une augmentation de la fréquence cardiaque ou une sensation d'oppression dans la poitrine. Rarement, des démangeaisons cutanées ou de l'urticaire peuvent survenir. La crise cardiaque, l'angine de poitrine et une envie excessive d'uriner sont classées comme des effets secondaires très rares.
Il est également important d'être conscient des interactions possibles lors de la prise d'autres médicaments en même temps. Le fait qu'une interaction se produise dépend de divers facteurs, vous devriez donc toujours consulter votre médecin. Dans tous les cas, la prise simultanée d'alcaloïdes de l'ergot doit être évitée, car le risque de spasmes des artères coronaires est fortement augmenté par leur effet vasoconstricteur supplémentaire.
L'effet du zolmitriptan est augmenté par le moclobémide, la cimétidine, la fluvoxamine, la fumée de cigarette et les quinolones, c'est pourquoi la dose de zolmitriptan doit être réduite et ajustée dans ces cas.
Si des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine sont pris en même temps, la prudence est recommandée car il existe un risque de syndrome sérotoninergique dangereux, dans lequel trop de sérotonine s'accumule dans le système nerveux.
En raison de son effet vasoconstricteur, le zolmitriptan est contre-indiqué dans les maladies coronariennes existantes, l'hypertension et les maladies vasculaires. Le médicament ne doit pas non plus être pris en cas d'hypersensibilité, de migraines hémiplégiques ou de migraines basilaires.
Des ajustements de dose doivent être effectués en cas d'insuffisance rénale. Le zolmitriptan ne doit être pris pendant la grossesse que si le médecin le juge absolument nécessaire.
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